Rho Inhibidores | Rho Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S8031 | NSC 23766 Trihydrochloride | NSC 23766 Trihydrochloride es un inhibidor de la Rac GTPase que se dirige a la activación de Rac por factores de intercambio de nucleótidos de guanina (GEFs) con una IC50 de ~50 μM en un ensayo sin células; no inhibe los objetivos estrechamente relacionados, Cdc42 o RhoA. |
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| S7319 | EHop-016 | EHop-016 es un inhibidor específico de la Rac GTPase con una IC50 de 1,1 μM para Rac1 en células MDA-MB-435 y MDA-MB-231, con una inhibición igualmente potente para Rac3. |
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| S7719 | CCG-1423 | CCG-1423 es un inhibidor específico de la vía RhoA, que inhibe la transcripción mediada por SRF. |
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| S7686 | ML141 (CID-2950007) | ML141 (CID-2950007) ha demostrado ser un inhibidor no competitivo potente, selectivo y reversible de la Cdc42 GTPasa, adecuado para ensayos in vitro, con una IC50 de 200 nM y selectividad frente a otros miembros de la familia Rho de GTPasas (Rac1, Rab2, Rab7). ML141 se asocia con un aumento en la activación de p38 y puede inducir apoptosis/senescencia dependiente de p38. ML141 también protege a las células de neuroblastoma de la apoptosis inducida por metformina. |
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| S7482 | EHT 1864 2HCl | EHT 1864 2HCl es un potente inhibidor de la Rac family GTPase con Kd de 40 nM, 50 nM, 60 nM y 250 nM para Rac1, Rac1b, Rac2 y Rac3, respectivamente. |
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| S7293 | ZCL278 | ZCL278 es un inhibidor selectivo de la Cdc42 GTPase con una Kd de 11,4 μM. |
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| S1721 | Azathioprine | Azathioprine (BW 57-322) es un fármaco inmunosupresor que inhibe la síntesis de purinas y la activación de la proteína de unión a GTP Rac1, utilizado en el tratamiento de trasplantes de órganos y enfermedades autoinmunes. |
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| S8749 | MBQ-167 | MBQ-167 es un potente inhibidor dual de Rac y Cdc42 con IC50s de 103 nM y 78 nM respectivamente, en células de cáncer de mama metastásico. |
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| S8469 | CCG-203971 | CCG-203971 es un nuevo inhibidor de molécula pequeña de la vía Rho/MRTF/SRF con un valor de IC50 de 0,64 μM para SRE.L. Inhibe la transcripción génica mediada por Rho. |
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| S6000 | CID44216842 | CID44216842 (Cdc42-IN-1) es un potente inhibidor principal de la unión de nucleótidos de guanina selectivo de Cdc42 con EC50 de 1,0 μM y 1,2 μM para Cdc42WT y el mutante Cdc42Q61L en el ensayo de unión a GTP, respectivamente. |
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| E2400 | 1A-116 | 1A-116 es un inhibidor de Rac1, con efectos antitumorales y antimetastásicos en varios tipos de cáncer, como el cáncer de mama, previene los procesos regulados por Rac1 implicados en la tumorigénesis primaria y los procesos metastásicos. |
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| S8988 | Rhosin hydrochloride | El clorhidrato de Rhosin (G04) (HCl) es un potente inhibidor específico de las GTPasas Rho de la subfamilia RhoA con una Kd de ~ 0,4 uM. El clorhidrato de Rhosin induce la apoptosis celular. |
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| S6752 | Y16 | Y16 es un inhibidor de las Rho GEF acopladas a proteínas G. Bloquea la unión de LARG, un factor de intercambio de nucleótidos de guanina Rho de la familia DBL, con Rho (Kd = 80 nM). |
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| S6875 | CASIN | CASIN (Pirl1-related Compound 2) inhibe directamente la activación de Cdc42/RhoGDI con una IC50 de 2 μM. | ||
| E0345 | CCG-100602 | CCG-100602 es un inhibidor específico de la señalización del factor de transcripción A/factor de respuesta sérica (MRTF-A/SRF) relacionado con la miocardina que actúa bloqueando la translocación nuclear de MRTF-A con una IC50 de 10 µM. | ||
| S6673 | CCG-222740 | CCG-222740 es un inhibidor de la Rho/MRTF pathway. Este compuesto disminuye la activación de las células estrelladas in vitro e in vivo, reduciendo los niveles de expresión de alpha smooth muscle actin(α-SMA). | ||
| E4622 | RP-102124 | RP-102124 es un inhibidor alostérico de primera clase de multi-Rac con actividad contra Rac1b oncogénico. Este compuesto es biodisponible por vía oral y exhibe una inhibición dosis-dependiente del crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto. Exhibe una potente inhibición de las características fenotípicas de la señalización de Rac, como la migración celular y los reordenamientos citoesqueléticos. | ||
| S5996 | MLS-573151 | MLS-573151 es un inhibidor selectivo del ciclo de división celular 42 (Cdc42) con una EC50 de 2 μM, que actúa bloqueando la unión de GTP a Cdc42. | ||
| E2385 | SAR407899 hydrochloride | SAR407899 hydrochloride es un inhibidor selectivo, potente y ATP-competitivo de la Rho quinasa (ROCK), con un IC50 de 135 nM para ROCK-2, y valores de Ki de 36 y 41 nM para ROCK-2 humano y de rata, respectivamente. | ||
| S0890 | MLS000532223 | MLS000532223 es un inhibidor selectivo y de alta afinidad de las Rho family GTPases con una EC50 que oscila entre 16 μM y 120 μM. | ||
| E8045 | (R)-Ketorolac | (R)-Ketorolac ((+)-Ketorolac) es el R-enantiómero de ketorolac que funciona como un inhibidor alostérico selectivo de las pequeñas GTPasas Cdc42 y Rac1, bloqueando la unión de GTP y las vías de señalización posteriores como la activación de PAK. Exhibe el potencial de ser reutilizado como un agente antimetastásico en el cáncer de ovario. | ||
| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Fasudil HCl, un potente y selectivo inhibidor de la quinasa Rho, muestra una inhibición menos potente sobre PKA, PKG, PKC y MLCK con Ki de 1.6, 1.6, 3.3 y 36 μM en ensayos libres de células, respectivamente. Fasudil es también un bloqueador de los canales de calcio. |
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| S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | Zoledronic acid (Zoledronate), un potente inhibidor de osteoclastos, induce apoptosis en los osteoclastos al inhibir las enzimas de la vía del mevalonato y prevenir la isoprenilación de pequeñas proteínas de unión a GTP como Ras y Rho. Zoledronic acid (ZA) también induce autofagia. |
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| S5244 | Zoledronic acid monohydrate | Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate, un bisfosfonato que contiene nitrógeno, es un potente inhibidor de osteoclastos que induce la apoptosis en los osteoclastos al inhibir las enzimas de la vía del mevalonato y prevenir la isoprenilación de pequeñas proteínas de unión a GTP como Ras y Rho. |
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| E0102 | I-191 | I-191 es un potente antagonista de PAR2 que inhibe múltiples vías de señalización y respuestas funcionales inducidas por PAR2. Este compuesto también inhibe la fosforilación de ERK1/2, la activación de RhoA y la inhibición de la acumulación de cAMP estimulada por forskolina inducida por concentraciones micromolares del ligando sesgado GB88. |
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