Name: Vericiguat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9693
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.75%

99.75

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Guanylate Cyclase Inhibidores	ODQ BAY 41-2272

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	426.38	Fórmula	C₁₉H₁₆F₂N₈O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1350653-20-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BAY1021189			Smiles	COC(=O)NC1=C(N)N=C(N=C1N)C2=N[N](CC3=CC=CC=C3F)C4=NC=C(F)C=C24

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 85 mg/mL (199.35 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.125mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.425mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	sGC
In vitro	La estimulación de la sGC por Vericiguat se examina con una línea celular CHO recombinante que sobreexpresa la sGC de rata. Este compuesto estimula la línea celular reportera de sGC de manera concentración-dependiente con una EC50 de 1005 ± 145 nM. En presencia del donador de NO S-nitroso-N-acetil-D,L-penicilamina (SNAP) (30 y 100 nM), el valor de la EC50 se desplaza a 39.0 ± 5.1 y 10.6 ± 1.7 nM, respectivamente. En presencia de ODQ, el pretratamiento de la línea celular reportera de sGC con 10 µM de ODQ durante 3 h resulta en una eficacia significativamente reducida de este químico, observándose una EC50 de 256 ± 40 nM.
In vivo	Este compuesto puede mantener la función cardíaca y renal en un modelo de daño de órgano terminal inducido por hipertensión con una mortalidad general sustancialmente reducida.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28557445/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06363110	Active not recruiting	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Bayer	April 10 2024	--
NCT06148935	Recruiting	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Bayer	November 30 2023	--
NCT05974189	Active not recruiting	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Bayer	July 11 2023	--
NCT05711719	Recruiting	Metabolic Syndrome\|Coronary Microvascular Dysfunction	Johns Hopkins University\|Merck Sharp & Dohme LLC	June 16 2023	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Vericiguat Guanylate Cyclase agonista

Estructura química

Peso molecular: 426.38