Vericiguat

N.º de catálogoS9693 Lote:S969301

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₁₆F₂N₈O₂

Peso molecular

426.38

Número CAS

1350653-20-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (199.35 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Vericiguat (BAY1021189) es un potente estimulador oralmente disponible y soluble de la guanylate cyclase (sGC).

Objetivos

sGC

In vitro

La estimulación de la sGC por Vericiguat se examina con una línea celular CHO recombinante que sobreexpresa la sGC de rata. Este compuesto estimula la línea celular reportera de sGC de manera concentración-dependiente con una EC50 de 1005 ± 145 nM. En presencia del donador de NO S-nitroso-N-acetil-D,L-penicilamina (SNAP) (30 y 100 nM), el valor de la EC50 se desplaza a 39.0 ± 5.1 y 10.6 ± 1.7 nM, respectivamente. En presencia de ODQ, el pretratamiento de la línea celular reportera de sGC con 10 µM de ODQ durante 3 h resulta en una eficacia significativamente reducida de este químico, observándose una EC50 de 256 ± 40 nM.

In vivo

Este compuesto puede mantener la función cardíaca y renal en un modelo de daño de órgano terminal inducido por hipertensión con una mortalidad general sustancialmente reducida.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares CHO cells Concentraciones 0.01 μM to 100 μM Tiempo de incubación 6 min Método Cells are plated in a volume of 25 μL on white 384-well Greiner Bio-One microplates and are cultured for 1 or 2 d in medium. Medium is removed, and cells are loaded for 3 h with calcium-free Tyrode-containing coelenterazine. Serial dilutions of the test compounds (including Vericiguat) in a volume of 10 μL in calcium-free Tyrode are applied to the cells for 6 min. Thereafter, 35 μL of Tyrode-containing calcium (final concentration: 3 mM) is added to the cells and the emitted light is measured for 40 s using a CCD camera in a light-tight box. The minimal effective concentration (MEC) is determined as the concentration where a ≥3-fold increase in the basal luminescence value is observed.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales renin transgenic rats (RenTG) Dosificaciones 3 mg/kg, 10 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
CHO cells
Concentraciones
0.01 μM to 100 μM
Tiempo de incubación
6 min
Método
Cells are plated in a volume of 25 μL on white 384-well Greiner Bio-One microplates and are cultured for 1 or 2 d in medium. Medium is removed, and cells are loaded for 3 h with calcium-free Tyrode-containing coelenterazine. Serial dilutions of the test compounds (including Vericiguat) in a volume of 10 μL in calcium-free Tyrode are applied to the cells for 6 min. Thereafter, 35 μL of Tyrode-containing calcium (final concentration: 3 mM) is added to the cells and the emitted light is measured for 40 s using a CCD camera in a light-tight box. The minimal effective concentration (MEC) is determined as the concentration where a ≥3-fold increase in the basal luminescence value is observed.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
renin transgenic rats (RenTG)
Dosificaciones
3 mg/kg, 10 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28557445/

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