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Tacrine hydrochloride hydrate AChR inhibidor

Name: Tacrine hydrochloride hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3639
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S3639

La Tacrine (Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine) es un inhibidor de la colinesterasa de acción central que se ha utilizado para contrarrestar los efectos de los relajantes musculares, como estimulante respiratorio y en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y otros trastornos del sistema nervioso central. También actúa como inhibidor de la histamina N-metiltransferasa.

Tacrine hydrochloride hydrate AChR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 198.26(free bases)

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Control de calidad

Pureza: >97%

Citado en Nature Medicine por su calidad de primer nivel
COA
NMR
Ficha técnica
SDS

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros AChR Inhibidores	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	198.26(free bases)	Fórmula	C₁₃H₁₄N₂.xHCl.xH₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	206658-92-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Tacrine, Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine			Smiles	C1CCC2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C1)N.O.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 50 mg/mL
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 50 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HNMT cholinesterase
In vitro	La Tacrine es un inhibidor activo de la colinesterasa que bloquea la degradación de los nervios colinérgicos en la corteza cerebral y el hipocampo para aumentar la transmisión colinérgica. La Tacrine induce daños hepáticos in vitro. También puede inducir estrés oxidativo y disfunción mitocondrial. El tratamiento con Tacrine en células HepG2 inhibe marcadamente la fosforilación de GSK3β.
In vivo	En ratas, la tacrina aumentó los marcadores de daño hepático (ALT y AST), las áreas de regiones degenerativas y el número de células inflamatorias infiltradas. Se sabe que la tacrina induce necrosis y degeneración de hepatocitos. En el pasado, la tacrina se utilizó para el tratamiento de la disfunción cognitiva durante la demencia vascular y la enfermedad de Alzheimer. Se ha descubierto que anula la inflamación inducida por lipopolisacáridos, incluida la secreción de IL-6 en el sistema nervioso central. La tacrina puede agravar el progreso de la tularemia en un modelo de ratón; el efecto sería beneficioso en varias patologías como los trastornos neurodegenerativos; por ejemplo, el efecto positivo de la tacrina cuando se usa en la terapia para la enfermedad de Alzheimer se atribuiría a su acción antiinflamatoria además de cualquier mejora en las funciones cognitivas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25747977/ [2] https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1214021X14600892 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1530666/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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