Tacrine hydrochloride hydrate

N.º de catálogoS3639 Lote:S363901

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Datos técnicos

Fórmula

C13H14N2.xHCl.xH2O
Peso molecular 198.26(free bases) Número CAS 206658-92-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL
Water 50 mg/mL
Ethanol 50 mg/mL
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La Tacrine (Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine) es un inhibidor de la colinesterasa de acción central que se ha utilizado para contrarrestar los efectos de los relajantes musculares, como estimulante respiratorio y en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y otros trastornos del sistema nervioso central. También actúa como inhibidor de la histamina N-metiltransferasa.
Objetivos
HNMT cholinesterase
In vitro La Tacrine es un inhibidor activo de la colinesterasa que bloquea la degradación de los nervios colinérgicos en la corteza cerebral y el hipocampo para aumentar la transmisión colinérgica. La Tacrine induce daños hepáticos in vitro. También puede inducir estrés oxidativo y disfunción mitocondrial. El tratamiento con Tacrine en células HepG2 inhibe marcadamente la fosforilación de GSK3β.
In vivo En ratas, la tacrina aumentó los marcadores de daño hepático (ALT y AST), las áreas de regiones degenerativas y el número de células inflamatorias infiltradas. Se sabe que la tacrina induce necrosis y degeneración de hepatocitos. En el pasado, la tacrina se utilizó para el tratamiento de la disfunción cognitiva durante la demencia vascular y la enfermedad de Alzheimer. Se ha descubierto que anula la inflamación inducida por lipopolisacáridos, incluida la secreción de IL-6 en el sistema nervioso central. La tacrina puede agravar el progreso de la tularemia en un modelo de ratón; el efecto sería beneficioso en varias patologías como los trastornos neurodegenerativos; por ejemplo, el efecto positivo de la tacrina cuando se usa en la terapia para la enfermedad de Alzheimer se atribuiría a su acción antiinflamatoria además de cualquier mejora en las funciones cognitivas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HepG2 cells

  • Concentraciones

    300 μM

  • Tiempo de incubación

    5 h

  • Método

    The level of H2O2 generation was monitored in HepG2 cells by adding the DCFH-DA. After treatment of 10–100 µM LQ for 12 h prior to the addition of 300 µM tacrine for 5h, cells were stained with 50 µM DCFH-DA for 1 h. DCFH oxidation was determined at excitation and emission wavelengths of 485 and 530 nm using a microplate reader.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Sprague-Dawley rats

  • Dosificaciones

    30 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25747977/
  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1214021X14600892
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1530666/

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