Name: Selonsertib (GS-4997)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8292
Rating: 5 (29 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.40%

99.40

Dianas relacionadas	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Otros ASK Inhibidores	NQDI-1 GS-444217 ASK1-IN-2

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
Sf21	Function assay		60 mins		Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged ASK1 catalytic domain (654 to 971 residues) expressed in baculovirus infected sf21 cells using STK3 as substrate after 60 mins by HTRF assay, IC50 = 0.005012 μM.	28337323
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	445.49	Fórmula	C₂₄H₂₄FN₇O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1448428-04-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1N2C=C(N=C2)C3CC3)C(=O)NC4=CC=CC(=N4)C5=NN=CN5C(C)C)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 75 mg/mL (168.35 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.450mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 89 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.550mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ASK1 (Cell-free assay) 8.3(pIC50)
In vitro	Selonsertib (GS-4997) es un inhibidor oral de ASK1 altamente selectivo y potente, de administración una vez al día, con un pIC50 de 8,3.
In vivo	Un inhibidor oralmente biodisponible de la Apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1), con posibles actividades antiinflamatorias, antineoplásicas y antifibróticas. Tras la administración oral, el inhibidor de ASK1 GS-4997 se dirige y se une al dominio catalítico de la quinasa de ASK1 de manera ATP-competitiva, lo que impide su fosforilación y activación. Esto evita la fosforilación de quinasas posteriores, como las quinasas c-Jun N-terminales (JNKs) y la p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK). Al prevenir la activación de las vías de transducción de señales dependientes de ASK1, GS-4997 previene la producción de citocinas inflamatorias, regula a la baja la expresión de genes implicados en la fibrosis, suprime el Apoptosis excesivo e inhibe la proliferación celular.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25531162/ [2] https://www.cancer.gov/publications/dictionaries/cancer-drug?cdrid=773700 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28337323/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33413667/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02509624	Completed	Diabetic Kidney Disease	Gilead Sciences	August 18 2015	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Selonsertib (GS-4997) ASK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 445.49