Selonsertib (GS-4997)

N.º de catálogoS8292 Lote:S829204

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₄H₂₄FN₇O

Peso molecular

445.49

Número CAS

1448428-04-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

89 mg/mL (199.78 mM)

Ethanol

11 mg/mL (24.69 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.450mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 89 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.550mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Selonsertib (GS-4997) es un inhibidor oral de la ASK1, altamente selectivo y potente, de administración una vez al día, con posibles actividades antiinflamatorias, antineoplásicas y antifibróticas.

Objetivos

ASK1
(Cell-free assay)

8.3(pIC50)

In vitro

Selonsertib (GS-4997) es un inhibidor oral de ASK1 altamente selectivo y potente, de administración una vez al día, con un pIC50 de 8,3.

In vivo

Un inhibidor oralmente biodisponible de la Apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1), con posibles actividades antiinflamatorias, antineoplásicas y antifibróticas. Tras la administración oral, el inhibidor de ASK1 GS-4997 se dirige y se une al dominio catalítico de la quinasa de ASK1 de manera ATP-competitiva, lo que impide su fosforilación y activación. Esto evita la fosforilación de quinasas posteriores, como las quinasas c-Jun N-terminales (JNKs) y la p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK). Al prevenir la activación de las vías de transducción de señales dependientes de ASK1, GS-4997 previene la producción de citocinas inflamatorias, regula a la baja la expresión de genes implicados en la fibrosis, suprime el Apoptosis excesivo e inhibe la proliferación celular.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25531162/
https://www.cancer.gov/publications/dictionaries/cancer-drug?cdrid=773700
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28337323/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33413667/

Expandir

Sellecks Selonsertib (GS-4997) Ha sido citado por 29 Publicaciones

Multi-omic human pancreatic islet endoplasmic reticulum and cytokine stress response mapping provides type 2 diabetes genetic insights [ Cell Metab, 2024, 36(11):2468-2488.e7]	PubMed: 39383866
CRLF1 bridges AKT and mTORC2 through SIN1 to inhibit pyroptosis and enhance chemo-resistance in ovarian cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(9):662]	PubMed: 39256356
Cetylpyridinium chloride triggers paraptosis to suppress pancreatic tumor growth via the ERN1-MAP3K5-p38 pathway [ iScience, 2024, 27(8):110598]	PubMed: 39211547
ER Stress-Activated HSF1 Governs Cancer Cell Resistance to USP7 Inhibitor-Based Chemotherapy through the PERK Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768]	PubMed: 38474017
ABT‑737 increases cisplatin sensitivity through the ROS‑ASK1‑JNK MAPK signaling axis in human ovarian cancer cisplatin‑resistant A2780/DDP cells [ Oncol Rep, 2024, 52(3)122]	PubMed: 39054955
Abrogating PDK4 activates autophagy-dependent ferroptosis in breast cancer via ASK1/JNK pathway [ J Cancer Res Clin Oncol, 2024, 150(4):218]	PubMed: 38678126
Increasing expression of dual-specificity phosphatase 12 mitigates oxygen-glucose deprivation/reoxygenation-induced neuronal apoptosis and inflammation through inactivation of the ASK1-JNK/p38 MAPK pathway [ Autoimmunity, 2024, 57(1):2345919]	PubMed: 38721693
Co-targeting ASK1 and THRβ synergistically improves steatohepatitis and fibrosis in a MASH animal model [ Biochem Biophys Res Commun, 2024, 705:149739]	PubMed: 38460439
Nitric oxide-induced ribosome collision activates ribosomal surveillance mechanisms [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):467]	PubMed: 37495584
The Anti-inflammatory Effect of Selonsertib (GS-4997), an ASK1 Inhibitor, on LPS-Stimulated THP-1 Cells [ Human and Animal Health, 2023, 66]	PubMed: None

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