Name: Seclidemstat (SP-2577)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6722
Rating: 5 (3 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.72%

99.72

Dianas relacionadas	PRMT EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Otros LSD1 Inhibidores	Bomedemstat (IMG-7289) T-3775440 HCl Pulrodemstat (CC-90011) besylate Vafidemstat GSK-2879552 INCB059872 dihydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	450.94	Fórmula	C₂₀H₂₃ClN₄O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1423715-37-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SP-2577 mesylate			Smiles	CC(=NNC(=O)C1=CC(=CC=C1)S(=O)(=O)N2CCN(CC2)C)C3=C(C=CC(=C3)Cl)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 90 mg/mL (199.58 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (11.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.500mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution, mainly for i.p.	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	8.000mg/ml (17.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	LSD1/KDM1A (Cell-free assay) 13 nM
In vitro	La terapia combinada de Seclidemstat (SP-2577) con inhibidores de puntos de control puede inducir o aumentar las respuestas inmunogénicas de los cánceres de ovario mutados en SWI/SNF. Este compuesto promueve la expresión de retrovirus endógenos (ERVs) y la activación de la vía IFNβ en líneas celulares de carcinoma de células pequeñas de ovario de tipo hipercalcémico (SCCOHT). Promueve (3 μM) la expresión de PD-L1 en la línea celular SCCOHT COV 434 pIND 20 BRG1-2.7.
In vivo	SP-2577 (Seclidemstat) es un inhibidor de la lisina-específica desmetilasa KDM1A (LSD1) con potencial actividad antineoplásica contra sarcomas pediátricos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32649682/ [2] https://patents.google.com/patent/WO2017004519A1/en [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34453478/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04611139	Withdrawn	SCCOHT\|Ovarian Clear Cell Tumor\|Ovarian Endometrioid Adenocarcinoma\|Endometrial Cancer	HonorHealth Research Institute\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Salarius Pharmaceuticals LLC	December 31 2021	Phase 1
NCT03895684	Completed	Advanced Solid Tumors	Salarius Pharmaceuticals LLC	June 25 2019	Phase 1
NCT03600649	Active not recruiting	Ewing Sarcoma\|Myxoid Liposarcoma\|SarcomaSoft Tissue\|Desmoplastic Small Round Cell Tumor\|Extraskeletal Myxoid Chondrosarcoma\|Angiomatoid Fibrous Histiocytoma\|Clear Cell Sarcoma\|Primary Pulmonary Myxoid Sarcoma\|Myoepithelial Tumor\|Sclerosing Epithelioid Fibrosarcoma\|Fibromyxoid Tumor	Salarius Pharmaceuticals LLC\|National Pediatric Cancer Foundation	June 4 2018	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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Seclidemstat (SP-2577) LSD1 inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 450.94