Seclidemstat (SP-2577)

N.º de catálogoS6722 Lote:S672202

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₀H₂₃ClN₄O₄S

Peso molecular

450.94

Número CAS

1423715-37-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

90 mg/mL (199.58 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (11.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Seclidemstat (SP-2577) es un potente inhibidor biodisponible por vía oral de la lisina-específica desmetilasa 1 (LSD1/KDM1A) con una IC50 de 13 nM. Este compuesto tiene una actividad antineoplásica potencial.

Objetivos

LSD1/KDM1A
(Cell-free assay)

13 nM

In vitro

La terapia combinada de Seclidemstat (SP-2577) con inhibidores de puntos de control puede inducir o aumentar las respuestas inmunogénicas de los cánceres de ovario mutados en SWI/SNF. Este compuesto promueve la expresión de retrovirus endógenos (ERVs) y la activación de la vía IFNβ en líneas celulares de carcinoma de células pequeñas de ovario de tipo hipercalcémico (SCCOHT). Promueve (3 μM) la expresión de PD-L1 en la línea celular SCCOHT COV 434 pIND 20 BRG1-2.7.

In vivo

SP-2577 (Seclidemstat) es un inhibidor de la lisina-específica desmetilasa KDM1A (LSD1) con potencial actividad antineoplásica contra sarcomas pediátricos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Small cell carcinoma of the ovary hypercalcemic type (SCCOHT) cell lines, ovarian clear cell carcinomas (OCCC) cell lines Concentraciones 1μM,3 μM Tiempo de incubación 72 h Método The SCCOHT and OCCC cell lines are seeded in T-25 tissue culture treated flasks at 3 x 10₅ cells in 5mL of the appropriate phenol red free complete growth medium. After 48 h, at 70–80% confluency, the cells are treated with 3μM or 1μM of this compound. After 72 h, the media is collected from the flasks and stored at -80°C until use for various assays.
Estudio en animales:^{^[3]}	Modelos animales C.B.17SC scid−/− female mice Dosificaciones 100 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Small cell carcinoma of the ovary hypercalcemic type (SCCOHT) cell lines, ovarian clear cell carcinomas (OCCC) cell lines
Concentraciones
1μM,3 μM
Tiempo de incubación
72 h
Método
The SCCOHT and OCCC cell lines are seeded in T-25 tissue culture treated flasks at 3 x 10₅ cells in 5mL of the appropriate phenol red free complete growth medium. After 48 h, at 70–80% confluency, the cells are treated with 3μM or 1μM of this compound. After 72 h, the media is collected from the flasks and stored at -80°C until use for various assays.

Estudio en animales:^{^[3]}

Modelos animales
C.B.17SC scid−/− female mice
Dosificaciones
100 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32649682/
https://patents.google.com/patent/WO2017004519A1/en
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34453478/

Sellecks Seclidemstat (SP-2577) Ha sido citado por 3 Publicaciones

Role of the NuRD complex and altered proteostasis in cancer cell quiescence [ bioRxiv, 2025, 2025.02.10.637435]	PubMed: 39990343
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631]	PubMed: 38965210
Repression of LSD1 potentiates homologous recombination-proficient ovarian cancer to PARP inhibitors through down-regulation of BRCA1/2 and RAD51 [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x]	PubMed: 37973845

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