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Scutellarin STAT inhibitor

Cat. No.: S3810

Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide), the major active principal flavonoids extracted from the Chinese herbal medicines Scutellaria baicalensis and Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz, has many pharmacological effects, such as antioxidant, antitumor, antiviral, and antiinflammatory activities. This compound can down-regulates the STAT3/Girdin/Akt signaling in HCC cells, and inhibits RANKL-mediated MAPK and NF-κB signaling pathway in osteoclasts.
Scutellarin STAT inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 462.36

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.35%
99.35

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 462.36 Fórmula

C21H18O12

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 27740-01-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide Smiles C1=CC(=CC=C1C2=CC(=O)C3=C(C(=C(C=C3O2)OC4C(C(C(C(O4)C(=O)O)O)O)O)O)O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 50 mg/mL (108.14 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 2 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
STAT3
Akt
NF-κB
In vitro

Scutellarin protects PC12 cells against H2O2-induced cytotoxicity. It attenuates H2O2-induced intracellular accumulation of ROS and lipid peroxidation. This compound shows negligible inhibitory effects on the six major CYP isoenzymes in human/rat liver microsomes with almost all of the IC50 values exceeding 100 μM, whereas it shows values of 63.8 μM for CYP2C19 in human liver microsomes, and 63.1 and 85.6 μM for CYP2C7 and CYP2C79 in rat liver microsomes, respectively. It also has weak inhibitory effect on P-gp. This chemical strongly induces MMP-2 activation and mRNA expression in cultured HUVECs in a concentration-dependent manner. It promotes angiogenesis and may form a basis for angiogenic therapy.
In vivo

The pharmacokinetic results indicate that scutellarin undergoes rapid and extensive biotransformation in vivo. After intraperitoneal injection. this compound is absorbed rapidly. The relative bioavailability of oral administration is very low (10.67 %±4.78 %). It has a series of protective effects including dilate blood vessels, improving microcirculation, decreasing the viscosity of blood, reducing the blood platelet count, inhibiting platelet aggregation activity etc.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24802986/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20709020/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27998773/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27728897/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT02559960 Suspended
Adverse Drug Event|Adverse Drug Reaction|Chinese Medicine|Anaphylactic Reaction
Zhong Wang|China Academy of Chinese Medical Sciences
 September 2015 --