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Scutellarin STAT inhibidor

Name: Scutellarin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3810
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S3810

Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucurónido), los principales flavonoides activos extraídos de las medicinas herbales chinas Scutellaria baicalensis y Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz, tiene muchos efectos farmacológicos, como actividades antioxidantes, antitumorales, antivirales y antiinflamatorias. Este compuesto puede regular a la baja la señalización STAT3/Girdin/Akt en células de HCC e inhibe la vía de señalización MAPK y NF-κB mediada por RANKL en osteoclastos.

Scutellarin STAT inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 462.36

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.35%

99.35

Dianas relacionadas	EGFR JAK Pim
Otros STAT Inhibidores	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	462.36	Fórmula	C₂₁H₁₈O₁₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	27740-01-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CC(=O)C3=C(C(=C(C=C3O2)OC4C(C(C(C(O4)C(=O)O)O)O)O)O)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 50 mg/mL (108.14 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 2 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.670mg/ml (3.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3 Akt NF-κB
In vitro	Scutellarin protege las células PC12 contra la citotoxicidad inducida por H2O2. Atenúa la acumulación intracelular de ROS y la peroxidación lipídica inducidas por H2O2. Este compuesto muestra efectos inhibidores insignificantes sobre las seis principales isoenzimas CYP en microsomas hepáticos humanos/ratas, con casi todos los valores de IC50 superando los 100 μM, mientras que muestra valores de 63,8 μM para CYP2C19 en microsomas hepáticos humanos, y 63,1 y 85,6 μM para CYP2C7 y CYP2C79 en microsomas hepáticos de rata, respectivamente. También tiene un débil efecto inhibidor sobre la P-gp. Este químico induce fuertemente la activación de MMP-2 y la expresión de ARNm en HUVEC cultivadas de manera dependiente de la concentración. Promueve la angiogénesis y puede sentar las bases para la terapia angiogénica.
In vivo	Los resultados farmacocinéticos indican que Scutellarin experimenta una biotransformación rápida y extensa in vivo. Después de la inyección intraperitoneal, este compuesto se absorbe rápidamente. La biodisponibilidad relativa de la administración oral es muy baja (10,67 %±4,78 %). Tiene una serie de efectos protectores que incluyen dilatar los vasos sanguíneos, mejorar la microcirculación, disminuir la viscosidad de la sangre, reducir el recuento de plaquetas sanguíneas, inhibir la actividad de agregación plaquetaria, etc..
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16250252/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24423938/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16931419/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24802986/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20709020/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27998773/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27728897/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02559960	Suspended	Adverse Drug Event\|Adverse Drug Reaction\|Chinese Medicine\|Anaphylactic Reaction	Zhong Wang\|China Academy of Chinese Medical Sciences	September 2015	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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