Scutellarin

N.º de catálogoS3810 Lote:S381002

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Datos técnicos

Fórmula

C21H18O12

Peso molecular 462.36 Número CAS 27740-01-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (198.97 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

1.670mg/ml (3.61mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucurónido), los principales flavonoides activos extraídos de las medicinas herbales chinas Scutellaria baicalensis y Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz, tiene muchos efectos farmacológicos, como actividades antioxidantes, antitumorales, antivirales y antiinflamatorias. Este compuesto puede regular a la baja la señalización STAT3/Girdin/Akt en células de HCC e inhibe la vía de señalización MAPK y NF-κB mediada por RANKL en osteoclastos.
Objetivos
STAT3 Akt NF-κB
In vitro

Scutellarin protege las células PC12 contra la citotoxicidad inducida por H2O2. Atenúa la acumulación intracelular de ROS y la peroxidación lipídica inducidas por H2O2. Este compuesto muestra efectos inhibidores insignificantes sobre las seis principales isoenzimas CYP en microsomas hepáticos humanos/ratas, con casi todos los valores de IC50 superando los 100 μM, mientras que muestra valores de 63,8 μM para CYP2C19 en microsomas hepáticos humanos, y 63,1 y 85,6 μM para CYP2C7 y CYP2C79 en microsomas hepáticos de rata, respectivamente. También tiene un débil efecto inhibidor sobre la P-gp. Este químico induce fuertemente la activación de MMP-2 y la expresión de ARNm en HUVEC cultivadas de manera dependiente de la concentración. Promueve la angiogénesis y puede sentar las bases para la terapia angiogénica.

In vivo

Los resultados farmacocinéticos indican que Scutellarin experimenta una biotransformación rápida y extensa in vivo. Después de la inyección intraperitoneal, este compuesto se absorbe rápidamente. La biodisponibilidad relativa de la administración oral es muy baja (10,67 %±4,78 %). Tiene una serie de efectos protectores que incluyen dilatar los vasos sanguíneos, mejorar la microcirculación, disminuir la viscosidad de la sangre, reducir el recuento de plaquetas sanguíneas, inhibir la actividad de agregación plaquetaria, etc..

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]

  • Líneas celulares

    PC12 cells

  • Concentraciones

    1 and 10 μmol/L

  • Tiempo de incubación

    30 min

  • Método

    Experiments are carried out 24-48 h after the cells are seeded into plates or dishes. To produce an oxidative stress, H2O2 is freshly prepared from a 30% stock solution prior to each experiment. Preincubation of cells with scutellarin is conducted for 30 min before H2O2 is added. Assays for cell viability, ROS, lipid peroxide, and apoptosis are performed at 6 or 12 h after addition of H2O2.

Estudio en animales:

[2]

  • Modelos animales

    Male Wistar rats

  • Dosificaciones

    0.09, 0.17, 0.35, 0.70, 1.40 mmol/kg

  • Administración

    oral

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16250252/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24423938/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16931419/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24802986/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20709020/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27998773/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27728897/

Sellecks Scutellarin Ha sido citado por 1 Publicación

Scutellarin ameliorates osteoarthritis by protecting chondrocytes and subchondral bone microstructure by inactivating NF-κB/MAPK signal transduction [ Biomed Pharmacother, 2022, 155:113781] PubMed: 36271561

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