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HO-3867 STAT Inhibidor

Cat. No.: S7501

HO-3867, un análogo de la curcumina, es un inhibidor selectivo de STAT3 que inhibe su fosforilación, transcripción y unión al ADN sin afectar la expresión de otros STATs activos. Este compuesto induce la apoptosis.
HO-3867 STAT Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 464.55

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S750101 DMSO]13 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.89%
99.89

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 464.55 Fórmula

C28H30F2N2O2

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1172133-28-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1(C=C(C(N1O)(C)C)CN2CC(=CC3=CC=C(C=C3)F)C(=O)C(=CC4=CC=C(C=C4)F)C2)C

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 13 mg/mL (27.98 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
STAT3
In vitro
HO-3867 produces significant cytotoxicity in A2780 and other tested ovarian cancer cell lines, with less toxic to noncancerous ovarian surface epithelial cells. This compound induces G(2)-M cell cycle arrest in A2780 cells and promotes apoptosis by caspase-8 and caspase-3 activation. It blocks the JAK/STAT3 pathway in human ovarian cancer cell lines.
In vivo
HO-3867 (100 ppm p.o.) inhibits the growth of ovarian cancer xenograft tumor in mice without any apparent signs of toxicity, and also results in inhibition of pSTAT3 as well as downregulation of the STAT3-targeting proteins. This compound sensitizes cisplatin-resistant ovarian carcinoma through STAT3 inhibition. It also attenuates left-heart-failure-induced pulmonary hypertension by decreasing oxidative stress and increasing PTEN expression in the lung of rats.
Referencias