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HO-3867 STAT inhibidor

Name: HO-3867
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7501
Rating: 5 (26 reviews)

Cat. No.S7501

HO-3867, un análogo de la curcumina, es un inhibidor selectivo de STAT3 que inhibe su fosforilación, transcripción y unión al ADN sin afectar la expresión de otros STATs activos. Este compuesto induce la apoptosis.

HO-3867 STAT inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 464.55

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Control de calidad

Lote: S750101 DMSO]13 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.89%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.89

Dianas relacionadas	EGFR JAK Pim
Otros STAT Inhibidores	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide Homoharringtonine (HHT)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	464.55	Fórmula	C₂₈H₃₀F₂N₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1172133-28-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1(C=C(C(N1O)(C)C)CN2CC(=CC3=CC=C(C=C3)F)C(=O)C(=CC4=CC=C(C=C4)F)C2)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 13 mg/mL (27.98 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.650mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.330mg/ml (0.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3
In vitro	HO-3867 produce una citotoxicidad significativa en A2780 y otras líneas celulares de cáncer de ovario probadas, con menor toxicidad para las células epiteliales de superficie ovárica no cancerosas. Este compuesto induce la detención del ciclo celular G(2)-M en las células A2780 y promueve la apoptosis mediante la activación de la caspasa-8 y la caspasa-3. Bloquea la vía JAK/STAT3 en líneas celulares de cáncer de ovario humano.
In vivo	HO-3867 (100 ppm p.o.) inhibe el crecimiento de tumores de xenoinjertos de cáncer de ovario en ratones sin signos aparentes de toxicidad, y también resulta en la inhibición de pSTAT3, así como en la regulación a la baja de las proteínas dirigidas a STAT3. Este compuesto sensibiliza el carcinoma ovárico resistente a cisplatino a través de la inhibición de STAT3. También atenúa la hipertensión pulmonar inducida por insuficiencia cardíaca izquierda al disminuir el estrés oxidativo y aumentar la expresión de PTEN en el pulmón de ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2044/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21885917/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23339168/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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