HO-3867

N.º de catálogoS7501 Lote:S750101

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Datos técnicos

Fórmula

C28H30F2N2O2
Peso molecular 464.55 Número CAS 1172133-28-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 13 mg/mL (27.98 mM)
Ethanol 6 mg/mL (12.91 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.650mg/ml (1.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.330mg/ml (0.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción HO-3867, un análogo de la curcumina, es un inhibidor selectivo de STAT3 que inhibe su fosforilación, transcripción y unión al ADN sin afectar la expresión de otros STATs activos. Este compuesto induce la apoptosis.
Objetivos
STAT3
In vitro HO-3867 produce una citotoxicidad significativa en A2780 y otras líneas celulares de cáncer de ovario probadas, con menor toxicidad para las células epiteliales de superficie ovárica no cancerosas. Este compuesto induce la detención del ciclo celular G(2)-M en las células A2780 y promueve la apoptosis mediante la activación de la caspasa-8 y la caspasa-3. Bloquea la vía JAK/STAT3 en líneas celulares de cáncer de ovario humano.
In vivo HO-3867 (100 ppm p.o.) inhibe el crecimiento de tumores de xenoinjertos de cáncer de ovario en ratones sin signos aparentes de toxicidad, y también resulta en la inhibición de pSTAT3, así como en la regulación a la baja de las proteínas dirigidas a STAT3. Este compuesto sensibiliza el carcinoma ovárico resistente a cisplatino a través de la inhibición de STAT3. También atenúa la hipertensión pulmonar inducida por insuficiencia cardíaca izquierda al disminuir el estrés oxidativo y aumentar la expresión de PTEN en el pulmón de ratas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    A2780 (A2780R), PA-1, SKOV3, OV4, and OVCAR3 cells; human ovarian surface epithelial cell

  • Concentraciones

    ~20 μM

  • Tiempo de incubación

    24 hours

  • Método

    Cell viability is determined by a colorimetric assay using MTT. In the mitochondria of living cells, yellow MTT undergoes a reductive conversion to formazan, producing a purple color. Cells, grown to ~80% confluence in 75-mm flasks, are trypsinized, counted, seeded in 96-well plates with an average population of 7,000 cells/well, incubated overnight, and then treated with HO-3867 for 24 h. All experiments are done using 8 replicates and repeated at least three times.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Mice bearing ovarian cancer A2780 tumor xenografts

  • Dosificaciones

    ~100 ppm

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2044/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21885917/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23339168/

Validación de productos por parte del cliente

Cell apoptosis as measured by TUNEL. Representative sections as determined at 12 hours after reperfusion (3100 magnification). Apoptotic nuclei were stained red, and the software of Image J was used to analyse quantity of TUNEL-positive cells in the livers. Scale bars5100 lm. *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 compared with IR group.

Datos de [ , , Liver Transpl, 2016, 22(12):1697-1709 ]

The inhibitory effect of IL-6/IL-6R on TRPM7 currents is blocked by the STAT3 inhibitor HO-3867, but not by the inhibitor MAPK signaling pathway. (A) Relative currents normalized to TRPM7 currents recorded during perfusion with divalent-free extracellular solution. The specific STAT3 inhibitor HO-3867 did not inhibit TRPM7 inward currents at -100 mV, but blocked the effect of IL-6/sIL-6R (n = 3, * p < 0.05 vs. control, # p < 0.05 vs. IL-6/sIL-6R). (B) The specific MAPK−MEK inhibitor PD98059, did not inhibit TRPM7 inward currents at -100 mV, and did not block the effect of IL-6/sIL-6R (n = 3, * p < 0.05 vs. control). All currents were normalized to controls at -100 mV.

Datos de [ , , PLOS ONE, 2016, 11(3): e0152120. ]

Inhibition of Stat3 activity on autophagy and hepatic IRI. (A) Pathological analyses showing that inhibition of Stat3 activity increased histopathologic injury in livers subjected to IRI treatment (×200). Scale bars=20μm. And quantified IR-induced liver injury by measuring Suzuki

Datos de [ , , J Cell Biochem, 2018, 119(4):3440-3450 ]

Interleukin (IL)-22-mediated protection against sodium nitroprussiate (SNP)-induced apoptosis in fibroblast-like synoviocytes established from rheumatoid arthritis (RA) patients (RA-FLS) is mediated by upregulation of the anti-apoptotic proteins Bcl2 and Bcl-xL. Cells were pretreated with HO-3867 (10 lmol/L) or STA21 (25 lmol/L) 2 h before the addition of IL-22 (100 ng/mL). Cells were then cultured for 30 min prior to the addition of SNP (1.33 mmol/L) and incubation for an additional 24 h. a. Western blot analysis of Bcl-2 protein expression in RA-FLS. A representative Western blot is shown in the left panel. Expression of Bcl-2 was quantified by densitometric analysis (right panel). Data represent the mean SD of three independent experiments. b. Western blot analysis of Bcl-xL in RA-FLS. A representative Western blot is shown in the left panel. Expression of Bcl-xL was quantified by densitometric analysis (right panel). Data represent the mean SD of three independent experiments. Each value is expressed as the ratio of the measured protein level to that of b-actin. *P < 0.05, #P > 0.05 versus control, &P < 0.05 versus SNP, %P < 0.05 versus SNP+ IL-22.

Datos de [ , , Int J Rheum Dis, 2017, 20(2):214-224 ]

Sellecks HO-3867 Ha sido citado por 26 Publicaciones

BRD7 Inhibited Immune Escape in Nasopharyngeal Carcinoma via Inhibiting PD-L1 Expression [ Int J Biol Sci, 2025, 21(5):1914-1931] PubMed: 40083706
Role of IL-6/STAT3 Axis in Resistance to Cisplatin in Gastric Cancers [ Biomedicines, 2023, 11(3)694] PubMed: 36979673
Curcumin Analog, HO-3867, Induces Both Apoptosis and Ferroptosis via Multiple Mechanisms in NSCLC Cells with Wild-Type p53 [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:8378581] PubMed: 36814470
The regulation of T helper cell polarization by the diterpenoid fraction of Rhododendron molle based on the JAK/STAT signaling pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:1039441] PubMed: 36386123
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Tumor Environment Promotes Lnc57Rik-Mediated Suppressive Function of Myeloid-Derived Suppressor Cells [ J Immunol, 2022, 209(7):1401-1413] PubMed: 36038289
Effects of Empagliflozin on Intermittent Hypoxia-Induced TRAF3IP2-Dependent Human Aortic Smooth Muscle Cell Proliferation [ Med Res Arch, 2022, 10(10)] PubMed: 40959482
IL-27 signalling promotes adipocyte thermogenesis and energy expenditure [ Nature, 2021, 600(7888):314-318] PubMed: 34819664
Gene deficiency or pharmacological inhibition of PDCD4-mediated FGR signaling protects against acute kidney injury [ Acta Pharm Sin B, 2021, 11(2):394-405] PubMed: 33643819
Surfactant protein A modulates the activities of the JAK/STAT pathway in suppressing Th1 and Th17 polarization in murine OVA-induced allergic asthma [ Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00618-1] PubMed: 34108631

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