Name: C188-9 (TTI-101)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8605
Rating: 5 (68 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	EGFR JAK Pim
Otros STAT Inhibidores	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867 Homoharringtonine (HHT)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
Y79	Function assay	10 μM			28684419
SK-N-DZ	Function assay	10 μM			28684419
Huh7	Cell viability assay		48 h	IC50=11.27 μM	28533225
PLC/PRF/5	Cell viability assay		48 h	IC50=11.83 μM	28533225
HepG2	Cell viability assay		48 h	IC50=10.19 μM	28533225
SCC-35	Cell growth assay	0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM	36 h	IC50=10.8 ± 0.0 μM	27027445
SCC-61	Cell growth assay	0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM	36 h	IC50=14.8 ±2.9 μM	27027445
UM-SCC-17B	Cell growth assay	0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM	36 h	IC50=0.7 ± 0.6 μM	27027445
HN30	Cell growth assay	0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM	36 h	IC50=4.4 ± 0.1 μM	27027445
A549	Function assay		2.5 h	decreased pSTAT3 levels in a concentration-dependent manner starting at concentrations as low as 3 nM	26410177
Kasumi-1	Function assay			IC50=4.5 μM	21447830
THP-1	Function assay			IC50=4.8 μM	21447830
GDM-1	Function assay			IC50=5.0 μM	21447830
NB-1	Function assay			IC50=8.3 μM	21447830
HL-60	Function assay			IC50=5.3 μM	21447830
KG-1	Function assay			IC50=4.1 μM	21447830
K562	Apoptosis assay			induction of apoptosis with an EC50 of 43.6 μM	21447830
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	471.52	Fórmula	C₂₇H₂₁NO₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	432001-19-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	TTI 101			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC(=C(C3=CC=CC=C32)O)C4=C(C=CC5=CC=CC=C54)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 94 mg/mL (199.35 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 180 mg/mL (381.74 mM) Calentado con baño de agua a 50°C; Ultrasonido;
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.700mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3 (Cell-free) 4.7 nM(Kd)
In vitro	C188-9 es un inhibidor de molécula pequeña de Stat3 que se dirige al sitio de unión del péptido fosfotirosilo dentro del dominio de homología Src 2 (SH2) de Stat3 con Ki 136 nM. No inhibe las quinasas Jak o Src aguas arriba.
In vivo	El tratamiento de ratones desnudos con xenoinjertos de UM-SCC-17B, una línea de CCCN resistente a la radiación, con C188-9, pero no C188, previno el crecimiento del xenoinjerto tumoral. Este compuesto fue bien tolerado en ratones, mostró buena biodisponibilidad oral y se concentró en los tumores.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787076/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27027445/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / CEBPδ / Myostatin / p-Akt / Akt		24011072
Immunofluorescence	VE-cadherin / β-catenin non-phosphorylated β-Catenin		26948077

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

C188-9 (TTI-101) inhibidor de STAT3

Estructura química

Peso molecular: 471.52