C188-9 (TTI-101)

N.º de catálogoS8605 Lote:S860502

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Datos técnicos

Fórmula

C27H21NO5S
Peso molecular 471.52 Número CAS 432001-19-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (199.35 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción C188-9 (TTI 101) es un potente inhibidor de STAT3 que se une a STAT3 con alta afinidad (KD=4.7±0.4 nM). C188-9 es bien tolerado en ratones, muestra buena biodisponibilidad oral y se concentra en los tumores.
Objetivos
STAT3
(Cell-free)
4.7 nM(Kd)
In vitro C188-9 es un inhibidor de molécula pequeña de Stat3 que se dirige al sitio de unión del péptido fosfotirosilo dentro del dominio de homología Src 2 (SH2) de Stat3 con Ki 136 nM. No inhibe las quinasas Jak o Src aguas arriba.
In vivo El tratamiento de ratones desnudos con xenoinjertos de UM-SCC-17B, una línea de CCCN resistente a la radiación, con C188-9, pero no C188, previno el crecimiento del xenoinjerto tumoral. Este compuesto fue bien tolerado en ratones, mostró buena biodisponibilidad oral y se concentró en los tumores.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    HNSCC cell line, UM-SCC-17B

  • Concentraciones

    0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    UM-SCC-17B cells were incubated with various doses (0/0.1/0.3/1/3/10/30μM) of C188 or C188-9 for 24 hrs.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    CD2F1 female mice received isogenic C26 tumor cell via s.c injection

  • Dosificaciones

    12.5 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27027445/

Validación de productos por parte del cliente

(E) Hep3B cells were pre-infected with flag-CEP55 for 24 h and were then infected with 10 nM JAK2 inhibitor XL019 or 10 nM STAT3 inhibitor C188-9 for 48 h. Cells’ invasion ability was determined by trans-well assays. Representative microscope images are plotted. Bars, 50 μm;

Datos de [ , , Cells, 2018, 7(8) ]

Sellecks C188-9 (TTI-101) Ha sido citado por 68 Publicaciones

Adipocyte CLDN5 promotes thermogenesis and energy expenditure through regulation of IL10 expression [ Nat Commun, 2025, 16(1):6151] PubMed: 40610440
Immunoreceptor CD300a regulates ischemic tissue damage and adverse remodeling in the mouse heart and kidney [ J Clin Invest, 2025, 135(19)e184984] PubMed: 40705472
ROS-Responsive Hydrogel for Localized Delivery of Nampt and Stat3 Inhibitors Exhibits Synergistic Antitumor Effects in Colorectal Cancer Through Ferroptosis Induction and Immune Microenvironment Remodeling [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(33):e06599] PubMed: 40492508
EGFR-STAT3 activation provides a therapeutic rationale for targeting aggressive ETV1-positive prostate cancer [ Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70069] PubMed: 40808640
Morphological regulation of wound repair astrocytes by leucine zipper-bearing kinase-AKT signaling after spinal cord injury [ Exp Neurol, 2025, 393:115379] PubMed: 40680877
Integration of Network Pharmacology, Molecular Docking, and Experimental Validation to Identify the Effect of EGCG on Alleviating Chondrocyte Inflammatory Damage by Targeting ER Stress-STAT3 Crosstalk [ J Inflamm Res, 2025, 18:15165-15185] PubMed: 41189700
Involvement of STAT3 activation in ameliorating all-trans-retinal-induced ferroptosis in photoreceptor-derived 661W cells in vitro [ Exp Eye Res, 2025, 253:110280] PubMed: 39947311
Noncanonical role of Golgi-associated macrophage TAZ in chronic inflammation and tumorigenesis [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395] PubMed: 39841821
HLF transactivates TFEB to promote gallbladder cancer stem cells' self-renewal and determines tumor response to distinct therapies [ Sci Adv, 2025, 11(32):eadv6723] PubMed: 40779629
Macrophage biomimetic nanoparticle-targeted functional extracellular vesicle micro-RNAs revealed via multiomics analysis alleviate sepsis-induced acute lung injury [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):362] PubMed: 38910259

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