Name: Entecavir Hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1252
Rating: 5 (11 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.95%

99.95

Dianas relacionadas	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Otros Reverse Transcriptase Inhibidores	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	295.29	Fórmula	C₁₂H₁₅N₅O₃.H₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	209216-23-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ETV, Baraclude,BMS200475 Hydrate,SQ34676 Hydrate			Smiles	C=C1C(CC(C1CO)O)N2C=NC3=C2N=C(NC3=O)N.O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 59 mg/mL (199.8 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.95mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.42mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse Transcriptase
In vitro	El Entecavir-trifosfato es un inhibidor altamente potente de la Pol del HBV de tipo salvaje y es de 100 a 300 veces más potente que el lamivudina-trifosfato contra la Pol del HBV resistente a 3TC. Entecavir inhibe la replicación del HBV resistente a 3TC, pero se requieren concentraciones de 20 a 30 veces más altas. Entecavir produce una impresionante reducción del ADN viral sérico con ADN circular covalentemente cerrado y negatividad del antígeno central del virus de la hepatitis B en muestras de biopsia hepática. Entecavir tiene una potente actividad (EC50, 0,1 nM) contra el VIH en un ensayo de pseudovirus único de un solo ciclo y una sola célula (24) con linfocitos CD4+ utilizando un ensayo de clasificación celular activada por fluorescencia de proteína fluorescente verde como punto final.
In vivo	Entecavir causa una caída de 4 logs en los niveles de ADN de DHBV sérico en 80 días y una caída más lenta de 2 a 3 logs en los niveles de antígeno de superficie de DHBV (DHBsAg) sérico en 120 días en patos. El tratamiento con Entecavir reduce los intermediarios replicativos de ADN de DHBV 70 veces en el hígado, mientras que el nivel de la forma estable, plantilla, ADN circular covalentemente cerrado disminuye solo 4 veces en patos. El tratamiento con Entecavir reduce tanto la intensidad de la tinción del antígeno como el porcentaje de hepatocitos positivos al antígeno en el hígado, pero la intensidad de la tinción del antígeno en las células del conducto biliar no parece verse afectada en patos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121928/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12665423/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18316521/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878529/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05874440	Recruiting	Chronic Hepatitis b Patients	Sohag University	April 15 2023	--
NCT05755776	Recruiting	Chronic Hepatitis B	The Second Affiliated Hospital of Chongqing Medical University\|Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co. Ltd.	March 1 2023	--
NCT03650101	Recruiting	Hydrocephalus	Boston Children''s Hospital\|The Hospital for Sick Children\|CURE Children''s Hospital Uganda\|Yale University	May 5 2021	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Entecavir Hydrate Reverse Transcriptase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 295.29