Datos técnicos
| Fórmula | C12H15N5O3.H2O |
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| Peso molecular | 295.29 | Número CAS | 209216-23-9 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 59 mg/mL (199.8 mM) | ||||
| Ethanol | 2 mg/mL (6.77 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Entecavir Hydrate (ETV, Baraclude, BMS200475 Hydrate, SQ34676 Hydrate), un nuevo análogo nucleósido de deoxiguanina, es un inhibidor selectivo de la replicación del virus de la hepatitis B (HBV). | |
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| Objetivos |
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| In vitro | El Entecavir-trifosfato es un inhibidor altamente potente de la Pol del HBV de tipo salvaje y es de 100 a 300 veces más potente que el lamivudina-trifosfato contra la Pol del HBV resistente a 3TC. Entecavir inhibe la replicación del HBV resistente a 3TC, pero se requieren concentraciones de 20 a 30 veces más altas. Entecavir produce una impresionante reducción del ADN viral sérico con ADN circular covalentemente cerrado y negatividad del antígeno central del virus de la hepatitis B en muestras de biopsia hepática. Entecavir tiene una potente actividad (EC50, 0,1 nM) contra el VIH en un ensayo de pseudovirus único de un solo ciclo y una sola célula (24) con linfocitos CD4+ utilizando un ensayo de clasificación celular activada por fluorescencia de proteína fluorescente verde como punto final. |
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| In vivo | Entecavir causa una caída de 4 logs en los niveles de ADN de DHBV sérico en 80 días y una caída más lenta de 2 a 3 logs en los niveles de antígeno de superficie de DHBV (DHBsAg) sérico en 120 días en patos. El tratamiento con Entecavir reduce los intermediarios replicativos de ADN de DHBV 70 veces en el hígado, mientras que el nivel de la forma estable, plantilla, ADN circular covalentemente cerrado disminuye solo 4 veces en patos. El tratamiento con Entecavir reduce tanto la intensidad de la tinción del antígeno como el porcentaje de hepatocitos positivos al antígeno en el hígado, pero la intensidad de la tinción del antígeno en las células del conducto biliar no parece verse afectada en patos. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Entecavir Hydrate Ha sido citado por 11 Publicaciones
| GDH1-dependent α-ketoglutarate promotes HBV transcription by modulating histone methylations on the cccDNA minichromosome [ Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694] | PubMed: 39905842 |
| Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] | PubMed: 35320348 |
| Alpha-kinase 1 (ALPK1) agonist DF-006 demonstrates potent efficacy in mouse and primary human hepatocyte (PHH) models of hepatitis B [ Hepatology, 2022, 10.1002/hep.32614] | PubMed: 35699669 |
| Drug screen in iPSC-Neurons identifies nucleoside analogs as inhibitors of (G4C2)n expression in C9orf72 ALS/FTD [ Cell Rep, 2022, 39(10):110913] | PubMed: 35675776 |
| Coinfection of Clonorchis sinensis and hepatitis B virus: clinical liver indices and interaction in hepatic cell models [ Parasit Vectors, 2022, 15(1):460] | PubMed: 36510325 |
| SARS-CoV-2 RdRp Inhibitors Selected from a Cell-Based SARS-CoV-2 RdRp Activity Assay System [ Biomedicines, 2021, 9(8)996] | PubMed: 34440200 |
| Treatment with the Immunomodulator AIC649 in Combination with Entecavir Produces Antiviral Efficacy in the Woodchuck Model of Chronic Hepatitis B [ Viruses, 2021, 13(4)648] | PubMed: 33918831 |
| Anti-HBV therapeutic potential of small molecule 3,5,6,7,3',4'-Hexamethoxyflavone in vitro and in vivo [ Virology, 2021, 560:66-75] | PubMed: 34051476 |
| HBV Core Promoter Inhibition by Tubulin Polymerization Inhibitor (SRI-32007) [ Adv Virol, 2020, 2020:8844061] | PubMed: 33110426 |
| Interferon alpha antagonizes the anti-hepatoma activity of the oncolytic virus M1 by stimulating anti-viral immunity. [ Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705] | PubMed: 28445966 |
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