Home Microbiology Reverse Transcriptase inhibitor Rilpivirine

solo para uso en investigación

Rilpivirine Reverse Transcriptase inhibitor

Cat. No.: S7303

Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864) is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI), and used to treat HIV-1 infection.
Rilpivirine Reverse Transcriptase inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 366.42

Saltar a

Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.97%
99.97

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
MT4 cells Function assay Antiviral activity against wild type HIV1 LAI infected in MT4 cells by EGFP based replication assay, EC50=0.001 μM
MT4 cells Cytotoxicity assay 3 days Cytotoxicity against human MT4 cells after 3 days by EGFP based replication assay, CC50=2 μM
human PBMC cells Function assay Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 subtype D isolate 92UG001 infected in human PBMC cells by cell based assay, EC50=0.00026 μM
human TZM-bl cells Cytotoxicity assay 4 days Cytotoxicity against human TZM-bl cells after 4 days by XTT assay, CC50=19.4 μM
human MT4 cells Function assay 72 h Antiviral activity against NNRTI-resistant HIV1 harboring reverse transcriptase Y188L mutant infected in human MT4 cells assessed as inhibition of viral replication after 72 hrs by HeLa-CD4-LTR-beta-gal assay, EC50=0.0037 μM
MT2 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity in human MT2 cells assessed as inhibition of cell growth, CC50=8 μM
MT2 cells Function assay Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 NL4.3 reverse transcriptase K103N and Y181C double mutant infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral infection, EC50=0.002 μM
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 366.42 Fórmula

C22H18N6

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 500287-72-9 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos R278474, TMC278, DB08864 Smiles CC1=CC(=CC(=C1NC2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C)C=CC#N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 73 mg/mL (199.22 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características
Approved anti-HIV drug with longer half-life and reduced side-effect profile than older NNRTIs.
Targets/IC50/Ki
Reverse transcriptase
In vitro
Rilpivirine shows antiviral activity with EC50 ranging from 0.1 nM to 2 nM against wild-type and selected site-directed single and double mutants of HIV-1. This compound inhibits viral replication at concentrations at which first-generation NNRTIs could not suppress replication, and produces a high genetic barrier to resistance development.
In vivo
After iv administration of Rilpivirine, Elimination half-life ranges from 4.4 h in rat to 31 h in dog. After oral administration of this compound in PEG 400, half-life ranges between 2.8 h in rat and 39 h in dog.
Referencias

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06104306 Recruiting
HIV-1-infection
Gilead Sciences
 December 13 2023 Phase 4
NCT05601128 Active not recruiting
HIV-1-infection|HIV Infections|HIV I Infection
Allegheny Singer Research Institute (also known as Allegheny Health Network Research Institute)
 January 1 2023 Phase 3
NCT05112939 Active not recruiting
Healthy
Janssen Research & Development LLC
 November 16 2021 Phase 1
NCT05358756 Completed
Healthy Subject
Aptorum International Limited
 October 9 2021 Phase 1