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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864) es un inhibidor de la transciptasa inversa no nucleósido (ITINN), y se utiliza para tratar la infección por VIH-1.
Objetivos
Reverse transcriptase
In vitro
Rilpivirine muestra actividad antiviral con una CE50 que oscila entre 0,1 nM y 2 nM contra el tipo salvaje y mutantes individuales y dobles dirigidos a sitios seleccionados del VIH-1. Este compuesto inhibe la replicación viral a concentraciones a las que los ITINN de primera generación no podían suprimir la replicación, y produce una alta barrera genética al desarrollo de resistencia.
In vivo
Tras la administración intravenosa de Rilpivirine, la vida media de eliminación oscila entre 4,4 h en ratas y 31 h en perros. Tras la administración oral de este compuesto en PEG 400, la vida media oscila entre 2,8 h en ratas y 39 h en perros.
Características
Fármaco anti-VIH aprobado con una vida media más larga y un perfil de efectos secundarios reducido en comparación con los ITINN más antiguos.
High levels of LINE-1 transposable elements expressed in Kaposi's sarcoma-associated herpesvirus-related primary effusion lymphoma
[ Oncogene, 2020, 10.1038/s41388-020-01549-9]
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness.
[ J Virol, 2019, 93(9)]
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