Name: GS-5734 (Remdesivir)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8932
Rating: 5 (98 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Otros Antiviral Inhibidores	Moroxydine HCl Aloperine GS-441524 Oleanolic Acid Harringtonine NGI-1 U18666A Aloin B Saikosaponin B2 Lapachol

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
Hep2	Antiviral activity assay	4 days	EC50 = 0.015 μM	28124907
TERT-immortalized HMVEC	Antiviral activity assay	3 to 4 days	EC50 = 0.053 μM	28124907
HuH7	Antiviral activity assay	3 days	EC50 = 0.057 μM	28124907
HuH7	Antiviral activity assay	3 days	EC50 = 0.07 μM	28792763
macrophages	Antiviral activity assay	48 h	EC50 = 0.086 μM	28124907
macrophages	Antiviral activity assay	48 h	EC50 = 0.086 μM	28792763
HeLa	Antiviral activity assay	48 h	EC50 = 0.1 μM	28124907
HeLa	Antiviral activity assay	48 h	EC50 = 0.14 μM	28792763
MT4	Cytotoxicity assay	4 to 5 days	CC50 = 1.7 μM	28124907
Hep2	Cytotoxicity assay	4 to 5 days	CC50 = 6.1 μM	28124907
HuH7	Cytotoxicity assay	3 days	CC50 = 36 μM	28124907
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	602.58	Fórmula	C₂₇H₃₅N₆O₈P	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1809249-37-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCC(CC)COC(=O)C(C)NP(=O)(OCC1C(C(C(O1)(C#N)C2=CC=C3N2N=CN=C3N)O)O)OC4=CC=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (165.95 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (8.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro	Remdesivir (GS-5734) exhibe actividad antiviral contra múltiples variantes de EBOV en ensayos basados en células (EC50=0.06-0.14 μM) y actividad antiviral de amplio espectro in vitro contra otros virus ARN patógenos. Este compuesto actúa como una terapia de amplio espectro para proteger contra los CoV con una EC50 de 0.03 μM para el virus de la hepatitis murina en células de tumor cerebral retardado y 0.074 μM para el SARS-CoV y el MERS-CoV en células HAE.
In vivo	Independientemente del momento de inicio, el tratamiento con Remdesivir (GS-5734) a 3 mg/kg confiere una mejor supervivencia. Todos los animales en los que se inicia un régimen de 10 mg/kg 3 días después de la exposición al virus sobreviven hasta el final de la fase in vivo. Sin embargo, los efectos antivirales son consistentemente mayores en animales a los que se administran dosis repetidas de 10 mg/kg. El régimen de 10 mg/kg D3 (administrado a partir de 3 días después de la exposición al virus) se asocia con una mejora de los signos clínicos relacionados con la EVD y los marcadores de coagulopatía y fisiopatología de órganos terminales.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26934220/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29511076/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	delayed chain termination of RNA synthesis tGFP-BlaR / Actin ACE2 / Actin VP0 / VP2	30987343
Growth inhibition assay	Cell viability Cell viability Cell viability	33835389
Pharmacokinetics	plasma concentration plasma concentration	32589775
Immunofluorescence	MERS-CoV S Protein viral S protein and E-caherin SARS-CoV-2 / E‐cadherin / VE‐cadherin SARS-CoV-2 viral dsRNA replication intermediates	33376043
Viral loads and virus titers	SARS-CoV-2	32516797