GS-5734 (Remdesivir)

N.º de catálogoS8932 Lote:S893204

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Datos técnicos

Fórmula

C27H35N6O8P
Peso molecular 602.58 Número CAS 1809249-37-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (165.95 mM)
Ethanol 16 mg/mL (26.55 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Remdesivir (GS-5734), un profármaco monofosforamidato de un análogo de adenosina, es un agente antiviral de amplio espectro en investigación con actividad in vitro contra múltiples virus de ARN, incluidos el Ébola y el CoV.
In vitro

Remdesivir (GS-5734) exhibe actividad antiviral contra múltiples variantes de EBOV en ensayos basados en células (EC50=0.06-0.14 μM) y actividad antiviral de amplio espectro in vitro contra otros virus ARN patógenos.

Este compuesto actúa como una terapia de amplio espectro para proteger contra los CoV con una EC50 de 0.03 μM para el virus de la hepatitis murina en células de tumor cerebral retardado y 0.074 μM para el SARS-CoV y el MERS-CoV en células HAE.
In vivo

Independientemente del momento de inicio, el tratamiento con Remdesivir (GS-5734) a 3 mg/kg confiere una mejor supervivencia. Todos los animales en los que se inicia un régimen de 10 mg/kg 3 días después de la exposición al virus sobreviven hasta el final de la fase in vivo. Sin embargo, los efectos antivirales son consistentemente mayores en animales a los que se administran dosis repetidas de 10 mg/kg. El régimen de 10 mg/kg D3 (administrado a partir de 3 días después de la exposición al virus) se asocia con una mejora de los signos clínicos relacionados con la EVD y los marcadores de coagulopatía y fisiopatología de órganos terminales.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HeLa cells

  • Concentraciones

    0.14 uM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Cells were treated with various concentrations of Remdesivir (GS-5734).
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Rhesus monkeys (Macaca mulatta)

  • Dosificaciones

    3 mg / kg, 10 mg / kg

  • Administración

    IV

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26934220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29511076/

Sellecks GS-5734 (Remdesivir) Ha sido citado por 102 Publicaciones

Exploring the Therapeutic Potential of Cordyceps Mushroom on SARS-CoV-2 Using Virtual Screening against Mpro and In Vitro Validation of Cordycepin [ J Microbiol Biotechnol, 2025, 35:e2411063] PubMed: 40147924
Design, Synthesis, and Anti-SARS-CoV-2 Activity of Amodiaquine Analogs [ Chem Pharm Bull (Tokyo), 2025, 73(4):355-368] PubMed: 40240159
Andrographolide attenuates SARS-CoV-2 infection via an up-regulation of glutamate-cysteine ligase catalytic subunit (GCLC) [ Phytomedicine, 2024, 136:156279] PubMed: 39631298
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Unveiling the Antiviral Properties of Panduratin A through SARS-CoV-2 Infection Modeling in Cardiomyocytes [ Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1427] PubMed: 38338708
Unveiling the Antiviral Properties of Panduratin A through SARS-CoV-2 Infection Modeling in Cardiomyocytes [ Int J Mol Sci, 2024, 24;25(3):1427.] PubMed: 38338708
Development of a Měnglà virus minigenome and comparison of its polymerase complexes with those of other filoviruses [ Virol Sin, 2024, 39(3):459-468] PubMed: 38782261
The PKA-CREB1 axis regulates coronavirus proliferation by viral helicase nsp13 association [ J Virol, 2024, 98(4):e0156523] PubMed: 38445884
Novel Pan-Coronavirus 3CL Protease Inhibitor MK-7845: Biological and Pharmacological Profiling [ Viruses, 2024, 16(7)1158] PubMed: 39066320
A high-throughput response to the SARS-CoV-2 pandemic [ SLAS Discov, 2024, 29(5):100160] PubMed: 38761981

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