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Olmesartan Medoxomil Angiotensin Receptor antagonista

Name: Olmesartan Medoxomil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1604
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S1604

Olmesartan Medoxomil (CS-866, RNH-6270) es un antagonista selectivo del receptor de angiotensina II tipo 1 (AT(1)), utilizado en el tratamiento de la presión arterial alta.

Olmesartan Medoxomil Angiotensin Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 558.59

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Angiotensin Receptor Inhibidores	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	558.59	Fórmula	C₂₉H₃₀N₆O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	144689-63-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CS-866,RNH-6270			Smiles	CCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)C(=O)OCC5=C(OC(=O)O5)C)C(C)(C)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 89 mg/mL (159.32 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor
In vitro	Olmesartan Medoxomil reduce significativamente el contenido hepático de hidroxiprolina, la expresión de ARNm del colágeno alfa1(I) y la actina de músculo liso alfa (alfa-SMA), y los niveles plasmáticos del factor de crecimiento transformante-beta1 (TGF-beta1). Este compuesto es un profármaco que contiene una porción éster que, después de la administración oral, se escinde rápidamente para liberar la forma activa Olmesartan (RNH-6270). Este químico es un antagonista de los receptores AT1 altamente potente, competitivo y selectivo, con casi ninguna actividad antagonista sobre los receptores AT2 y AT4.
In vivo	Olmesartan Medoxomil produce una inhibición rápida y duradera de las respuestas presoras inducidas por All en ratas conscientes. Olmesartan Medoxomil oral también inhibe la respuesta presora de All, pero el inicio de la acción es más lento en comparación con la administración intravenosa. Este compuesto exhibe efectos antihipertensivos dependientes de la dosis en varios modelos de ratas y perros, con los efectos más marcados observados en modelos con alta renina plasmática, en comparación con los tipos de renina normal o baja. Exhibe, además de efectos antihipertensivos, efectos beneficiosos en modelos animales de varios tipos de nefrosis e insuficiencia cardíaca, y efectos antiaterogénicos en animales hiperlipémicos. Este químico mejora dosis-dependientemente las lesiones histopatológicas y bioquímicas colónicas en ratas, un efecto que es comparable o incluso mejor que el de la Sulfasalazina estándar. Reduce significativamente la inducción de cor pulmonale hipóxico no solo en las observaciones ecocardiográficas sino también en el péptido natriurético cerebral (BNP) en ratas hipóxicas crónicas, las expresiones de los genes TGF-beta y endotelina en estudios moleculares.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12871826/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11451212/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23665423/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16336959/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00185055	Completed	Healthy	Daiichi Sankyo	November 2004	Phase 4
NCT00362960	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus\|Diabetic Nephropathy\|Proteinuria\|Renal Disease	Sankyo Pharma Gmbh\|Daiichi Sankyo	May 2003	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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