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Olodanrigan (EMA401) Angiotensin Receptor antagonista

Name: Olodanrigan (EMA401)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0326
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S0326

Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) es un antagonista altamente selectivo, activo por vía oral y de acción periférica restringida del Angiotensin II type 2 receptor (AT2R). Su acción analgésica parece implicar la inhibición de la activación aumentada de p38 y p42/p44 MAPK inducida por AngII/AT2R y, por lo tanto, la inhibición de la hiperexcitabilidad y el brote de las neuronas DRG.

Olodanrigan (EMA401) Angiotensin Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 507.58

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Control de calidad

Lote: S032601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.66%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.66

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Angiotensin Receptor Inhibidores	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Buloxibutid AVE 0991

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	507.58	Fórmula	C₃₂H₂₉NO₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1316755-16-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	PD-126055, (S) PD-126055			Smiles	COC1=C(C2=C(CN(C(C2)C(=O)O)C(=O)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C=C1)OCC5=CC=CC=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (197.01 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AT2R
In vitro	Olodanrigan (EMA401) puede actuar sobre mecanismos paracrinos/autocrinos en las terminaciones nerviosas periféricas, o mecanismos intracrinos, para reducir la señalización del dolor neuropático en las vías convergentes AngII/NGF/TRPV1.
In vivo	EMA401, un antagonista selectivo de molécula pequeña del AT2R, da como resultado una atenuación significativa de la potencia theta y un aumento en las latencias de retirada de la pata (PWL) en ratas el día 14 después de una lesión por constricción crónica (CCI).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26111701/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23489258/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):