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ML221 Angiotensin Receptor antagonista

Name: ML221
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8695
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S8695

ML221 es un potente antagonista funcional del Apelin receptor (APJ) en ensayos basados en células que es >37 veces más selectivo que el receptor Angiotensin Receptor II type 1 (AT1) estrechamente relacionado. Los valores de IC50 de ML221 son 0,70 y 1,75 μM en un ensayo de cAMP y un ensayo de β-Arrestin, respectivamente.

ML221 Angiotensin Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 385.35

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Control de calidad

Lote: S869501 DMSO]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.76%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.76

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Angiotensin Receptor Inhibidores	PD123319 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	385.35	Fórmula	C₁₇H₁₁N₃O₆S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	877636-42-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CN=C(N=C1)SCC2=CC(=O)C(=CO2)OC(=O)C3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 9 mg/mL (23.35 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.450mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.112mg/ml (0.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	apelin receptor (β-arrestin assay) 1.75 μM
In vitro	En un ensayo de permeabilidad PAMPA, ML221 exhibe una permeabilidad moderada. Muestra una estabilidad plasmática moderada y una estabilidad microsomal deficiente, ya que se metaboliza rápidamente tanto en homogeneizados de hígado humano como de ratón (4,2% y 4,9% restantes a los 60 min). No muestra toxicidad (>50 μM) hacia los hepatocitos humanos. Este compuesto muestra una reactividad cruzada limitada contra una variedad de GPCRs. Inhibe la proliferación de células endoteliales al bloquear la señalización apelin-APJ sin afectar la expresión de VEGF y VEGFR2.
In vivo	La administración intraperitoneal de ML221 inhibe la angiogénesis patológica pero mejora la recuperación de vasos normales en las regiones isquémicas de la retina de ratones modelo OIR. Una sola aplicación de este compuesto alivia la alodinia mecánica y la hiperalgesia por calor 7 días después de una lesión por constricción crónica (CCI), de manera dosis-dependiente. La administración intraspinal de esta sustancia química, al inicio y en el dolor neuropático plenamente establecido, atenúa persistentemente la hipersensibilidad al dolor inducida por CCI, lo que indica que el sistema apelin-APJ está implicado en el inicio y mantenimiento del dolor. El ML221 intratecal regula a la baja la quinasa extracelular regulada por señales (ERK) fosforilada en el asta dorsal de la médula espinal de la rata, lo que sugiere que el efecto de la apelina en el dolor neuropático puede estar mediado a través de la señalización de ERK.

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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