Olodanrigan (EMA401)

N.º de catálogoS0326 Lote:S032601

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Datos técnicos

Fórmula

C32H29NO5
Peso molecular 507.58 Número CAS 1316755-16-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.01 mM)
Ethanol 100 mg/mL (197.01 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) es un antagonista altamente selectivo, activo por vía oral y de acción periférica restringida del Angiotensin II type 2 receptor (AT2R). Su acción analgésica parece implicar la inhibición de la activación aumentada de p38 y p42/p44 MAPK inducida por AngII/AT2R y, por lo tanto, la inhibición de la hiperexcitabilidad y el brote de las neuronas DRG.
Objetivos
AT2R
In vitro

Olodanrigan (EMA401) puede actuar sobre mecanismos paracrinos/autocrinos en las terminaciones nerviosas periféricas, o mecanismos intracrinos, para reducir la señalización del dolor neuropático en las vías convergentes AngII/NGF/TRPV1.
In vivo

EMA401, un antagonista selectivo de molécula pequeña del AT2R, da como resultado una atenuación significativa de la potencia theta y un aumento en las latencias de retirada de la pata (PWL) en ratas el día 14 después de una lesión por constricción crónica (CCI).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    rat DRG neurons

  • Concentraciones

    10, 100 nM

  • Tiempo de incubación

    30 min

  • Método

    48 h after plating, duplicate dishes were treated with AngII (10 nM), AngII + Olodanrigan (EMA401) (10 and 100 nM respectively), 100 nM of this compound, NGF (100 ng/ml) or vehicle treated (control 0), for 30 min at 37 ℃, then fixed with 4% PFA for 30 min for immunostaining.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Adult male Sprague-Dawley (SD) rats with a unilateral chronic constriction injury (CCI) of the sciatic nerve

  • Dosificaciones

    1 mg/kg (i.v.); 10 mg/kg (p.o.)

  • Administración

    i.v.; p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26111701/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23489258/

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