Olmesartan Medoxomil

N.º de catálogoS1604 Lote:S160402

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Datos técnicos

Fórmula

C29H30N6O6
Peso molecular 558.59 Número CAS 144689-63-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (159.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Olmesartan Medoxomil (CS-866, RNH-6270) es un antagonista selectivo del receptor de angiotensina II tipo 1 (AT(1)), utilizado en el tratamiento de la presión arterial alta.
Objetivos
AT1 receptor
In vitro

Olmesartan Medoxomil reduce significativamente el contenido hepático de hidroxiprolina, la expresión de ARNm del colágeno alfa1(I) y la actina de músculo liso alfa (alfa-SMA), y los niveles plasmáticos del factor de crecimiento transformante-beta1 (TGF-beta1). Este compuesto es un profármaco que contiene una porción éster que, después de la administración oral, se escinde rápidamente para liberar la forma activa Olmesartan (RNH-6270). Este químico es un antagonista de los receptores AT1 altamente potente, competitivo y selectivo, con casi ninguna actividad antagonista sobre los receptores AT2 y AT4.

In vivo

Olmesartan Medoxomil produce una inhibición rápida y duradera de las respuestas presoras inducidas por All en ratas conscientes. Olmesartan Medoxomil oral también inhibe la respuesta presora de All, pero el inicio de la acción es más lento en comparación con la administración intravenosa. Este compuesto exhibe efectos antihipertensivos dependientes de la dosis en varios modelos de ratas y perros, con los efectos más marcados observados en modelos con alta renina plasmática, en comparación con los tipos de renina normal o baja. Exhibe, además de efectos antihipertensivos, efectos beneficiosos en modelos animales de varios tipos de nefrosis e insuficiencia cardíaca, y efectos antiaterogénicos en animales hiperlipémicos. Este químico mejora dosis-dependientemente las lesiones histopatológicas y bioquímicas colónicas en ratas, un efecto que es comparable o incluso mejor que el de la Sulfasalazina estándar. Reduce significativamente la inducción de cor pulmonale hipóxico no solo en las observaciones ecocardiográficas sino también en el péptido natriurético cerebral (BNP) en ratas hipóxicas crónicas, las expresiones de los genes TGF-beta y endotelina en estudios moleculares.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12871826/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11451212/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23665423/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16336959/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Efficacy of ARBs at preventing StAR upregulation in SII-stimulated H295R cells. (A,B) Western blotting for StAR protein levels in H295R cells transfected to overexpress barr1 and treated for 6 hrs with 10 μM SII alone (SII) or in the presence of 10 mM of each of the sartans tested. Representative blots of 3 independent experiments are shown in (A), including blots for barr1 to confirm its overexpression and for GAPDH (glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase) as loading control, and the StAR protein induction (as % of the SII response), as derived by densitometric quantification, is shown in (B). *, p<0.05, n=3 independent experiments/treatment. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). (C,D) Western blotting for StAR protein levels in dominant negative barr1 mutanttransfected H295R cells and treated as in (A–B). Representative blots are shown in (C), including blots for the dominant negative barr1 mutant to confirm its overexpression and for GAPDH as loading control, and the StAR protein induction (as % of vehicle-no stimulation), as derived by densitometric quantification, is shown in (D). No significant differences were observed among treatments, nor did any treatment cause any induction in StAR levels. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). n=3 independent experiments/treatment. LOS: Losartan-; VAL: Valsartan; CAN: Candesartan; OLM: Olmesartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Olmesartan Medoxomil Ha sido citado por 3 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
[Olmesartan inhibits age-associated migration and invasion of human aortic vascular smooth muscle cells by upregulating miR-3133 axis] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505] PubMed: 32895132
Suppression of adrenal barrestin1-dependent aldosterone production by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300

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