solo para uso en investigación

Losartan Angiotensin Receptor antagonista

Name: Losartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5067
Rating: 5 (23 reviews)

Cat. No.S5067

Losartan (DuP-753) es un bloqueador no peptídico, selectivo y administrado por vía oral del receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1) utilizado para tratar la presión arterial alta, la enfermedad renal diabética, la insuficiencia cardíaca y el agrandamiento del ventrículo izquierdo.

Losartan Angiotensin Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 422.91

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Angiotensin Receptor Inhibidores	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	422.91	Fórmula	C₂₂H₂₃ClN₆O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	114798-26-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	DuP-753			Smiles	CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)CO)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 84 mg/mL (198.62 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.000mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.000mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 20 nM
In vitro	In vitro, losartán compite con la unión de la angiotensina II a los receptores AT1; la concentración que inhibe el 50% de la unión de la angiotensina II (IC50) es de 20 nmol/L. Este compuesto aumenta la fosforilación de AMPK de manera dependiente del tiempo y la dosis en VSMCs. También aumenta la fosforilación de ACC, una proteína diana importante corriente abajo en la cascada de señalización de AMPK, y la fosforilación de LKB1, que es una quinasa corriente arriba de AMPK. Aumenta la expresión de p53 y p21 de manera dependiente del tiempo, mientras que los niveles de p27 no cambian. Este químico suprime la fosforilación de Rb inducida por Ang II, así como la expresión de ciclina D y ciclina E que son necesarias para la progresión del ciclo celular. Por lo tanto, el mecanismo de supresión del crecimiento por este compuesto es la detención del ciclo celular en G0/G1, que se revierte por la inhibición de AMPK, como el compuesto C o siRNA de AMPK, pero no por apoptosis.
In vivo	Losartán tiene un metabolito activo principal, EXP 3174. Administrado por vía intravenosa, este compuesto es de 10 a 20 veces más potente que losartán y tiene una duración de acción más prolongada que este químico. Sin embargo, la biodisponibilidad oral de EXP 3174 es muy baja. Este compuesto tiene una biodisponibilidad de aproximadamente el 33%, la vida media es en promedio de 2 h (6-9 horas), y la tasa de unión a proteínas es del 98,7% cuando se dosifica a 50-100 mg/d. El tratamiento con este compuesto mejora la pérdida en el número y la función de las células progenitoras endoteliales (CPE) en ratas hipertensas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11171802/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2997415/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18250561/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06329050	Recruiting	Healthy	University of Electronic Science and Technology of China	March 5 2024	Not Applicable
NCT06329076	Recruiting	Healthy	University of Electronic Science and Technology of China	March 5 2024	Not Applicable
NCT05402397	Recruiting	Uric Acid Nephropathy	Hospital General de Niños Pedro de Elizalde	July 1 2022	Phase 4
NCT05407220	Unknown status	Healthy	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	June 8 2022	Phase 1
NCT05012631	Recruiting	Sickle Cell Disease\|Diffuse Myocardial Fibrosis	Children''s Hospital Medical Center Cincinnati	September 1 2021	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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