Datos técnicos
| Fórmula | C22H23ClN6O |
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| Peso molecular | 422.91 | Número CAS | 114798-26-4 | ||||||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 82 mg/mL (193.89 mM) | ||||||||||||
| Ethanol | 82 mg/mL (193.89 mM) | ||||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Losartan (DuP-753) es un bloqueador no peptídico, selectivo y administrado por vía oral del receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1) utilizado para tratar la presión arterial alta, la enfermedad renal diabética, la insuficiencia cardíaca y el agrandamiento del ventrículo izquierdo. | ||
|---|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | In vitro, losartán compite con la unión de la angiotensina II a los receptores AT1; la concentración que inhibe el 50% de la unión de la angiotensina II (IC50) es de 20 nmol/L. Este compuesto aumenta la fosforilación de AMPK de manera dependiente del tiempo y la dosis en VSMCs. También aumenta la fosforilación de ACC, una proteína diana importante corriente abajo en la cascada de señalización de AMPK, y la fosforilación de LKB1, que es una quinasa corriente arriba de AMPK. Aumenta la expresión de p53 y p21 de manera dependiente del tiempo, mientras que los niveles de p27 no cambian. Este químico suprime la fosforilación de Rb inducida por Ang II, así como la expresión de ciclina D y ciclina E que son necesarias para la progresión del ciclo celular. Por lo tanto, el mecanismo de supresión del crecimiento por este compuesto es la detención del ciclo celular en G0/G1, que se revierte por la inhibición de AMPK, como el compuesto C o siRNA de AMPK, pero no por apoptosis. |
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| In vivo | Losartán tiene un metabolito activo principal, EXP 3174. Administrado por vía intravenosa, este compuesto es de 10 a 20 veces más potente que losartán y tiene una duración de acción más prolongada que este químico. Sin embargo, la biodisponibilidad oral de EXP 3174 es muy baja. Este compuesto tiene una biodisponibilidad de aproximadamente el 33%, la vida media es en promedio de 2 h (6-9 horas), y la tasa de unión a proteínas es del 98,7% cuando se dosifica a 50-100 mg/d. El tratamiento con este compuesto mejora la pérdida en el número y la función de las células progenitoras endoteliales (CPE) en ratas hipertensas. |
Protocolo (de referencia)
| Ensayo celular: |
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| Estudio en animales: |
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Referencias
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Sellecks Losartan Ha sido citado por 23 Publicaciones
| Reposition of lenalidomide as a radiation protector based on LINCS gene expression signatures and its preclinical validation [ Sci Rep, 2025, 15(1):12955] | PubMed: 40234645 |
| Determining sex differences in aortic valve myofibroblast responses to drug combinations identified using a digital medicine platform [ Sci Adv, 2025, 11(23):eadu2695] | PubMed: 40479052 |
| Downregulation of salusins alleviates hypertrophic cardiomyopathy via attenuating oxidative stress and autophagy [ Eur J Med Res, 2024, 29(1):109] | PubMed: 38336819 |
| Losartan controls immune checkpoint blocker-induced edema and improves survival in glioblastoma mouse models [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(6):e2219199120] | PubMed: 36724255 |
| Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ] | PubMed: None |
| Losartan protects human stem cell-derived cardiomyocytes from angiotensin II-induced alcoholic cardiotoxicity [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):134] | PubMed: 35347130 |
| Effect of Angiotensin-Converting-Enzyme Inhibitor and Angiotensin II Receptor Antagonist Treatment on ACE2 Expression and SARS-CoV-2 Replication in Primary Airway Epithelial Cells [ Front Pharmacol, 2021, 12:765951] | PubMed: 34867390 |
| Silencing of central (Pro)renin receptor ameliorates salt-induced renal injury in CKD [ Antioxid Redox Signal, 2020, 10.1089/ars.2019.7840] | PubMed: 32757619 |
| Calcilytic NPS2143 promotes proliferation and inhibits apoptosis of spontaneously hypertensive rat vascular smooth muscle cells via activation of the renin-angiotensin system [ Exp Ther Med, 2020, 20(2):818-829] | PubMed: 32742325 |
| Organic anion transporting polypeptide 2B1 (OATP2B1), an expanded substrate profile, does it align with OATP2B1's hypothesized function? [ Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318] | PubMed: 32189541 |
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