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JHU37160 AChR agonista

Cat. No.S9790

JHU37160 es un agonista de Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) con Ki de 1,9 nM y 3,6 nM para los receptores muscarínicos de acetilcolina M3 humanos (hM3Dq) y hM4Di in vitro, respectivamente. Y los valores de EC50 son 18,5 nM y 0,2 nM para hM3Dq y hM4Di en ensayos basados en fluorescencia y BRET en células HEK-293, respectivamente.
JHU37160 AChR agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 358.84

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Control de calidad

Lote: S979001 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.85%
99.85

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 358.84 Fórmula

C19H20ClFN4

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 2369979-68-8 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CCN1CCN(CC1)C2=NC3=CC(=CC=C3NC4=C2C=CC=C4F)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 72 mg/mL (200.64 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
hM4Di
(Cell-free assay)
0.2 nM(EC50)
hM3Dq
(Cell-free assay)
1.9 nM(Ki)
hM4Di
(Cell-free assay)
3.6 nM(Ki)
hM3Dq
(Cell-free assay)
18.5 nM(EC50)
In vitro

JHU37160 es un potente agonista DREADD con alta potencia y eficacia en ensayos basados en fluorescencia y BRET en células HEK-293, mientras que no se observan respuestas en células HEK-293 no transfectadas.
In vivo

JHU37160 exhibe una alta potencia DREADD in vivo. Este compuesto exhibe un desplazamiento selectivo de [3H]clozapina de DREADDs en tejido cerebral de ratones WT y D1-DREADD.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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