JHU37160

N.º de catálogoS9790 Lote:S979001

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₂₀ClFN₄

Peso molecular

358.84

Número CAS

2369979-68-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

72 mg/mL (200.64 mM)

Ethanol

72 mg/mL (200.64 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

JHU37160 es un agonista de Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) con Ki de 1,9 nM y 3,6 nM para los receptores muscarínicos de acetilcolina M3 humanos (hM3Dq) y hM4Di in vitro, respectivamente. Y los valores de EC50 son 18,5 nM y 0,2 nM para hM3Dq y hM4Di en ensayos basados en fluorescencia y BRET en células HEK-293, respectivamente.

Objetivos

hM4Di (Cell-free assay)	hM3Dq (Cell-free assay)	hM4Di (Cell-free assay)	hM3Dq (Cell-free assay)
0.2 nM(EC50)	1.9 nM(Ki)	3.6 nM(Ki)	18.5 nM(EC50)

In vitro

JHU37160 es un potente agonista DREADD con alta potencia y eficacia en ensayos basados en fluorescencia y BRET en células HEK-293, mientras que no se observan respuestas en células HEK-293 no transfectadas.

In vivo

JHU37160 exhibe una alta potencia DREADD in vivo. Este compuesto exhibe un desplazamiento selectivo de [3H]clozapina de DREADDs en tejido cerebral de ratones WT y D1-DREADD.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares HEK-293 cells Concentraciones -- Tiempo de incubación 250 s Método HEK-293 cells are transfected with 7 µg/dish of the cDNA encoding for hM3Dq or hM4Di and 7 µg/dish of GCaMP6. 48 hours after transfection, cells are harvested, washed, resuspended in Mg2+-free Locke's buffer pH 7.4 containing 5.6 mM of glucose and approximately 200,000 cells/well are distributed in black 96-well plates. Increasing concentrations of this compound are added to the cells and fluorescence intensity (excitation at 480 nM, emission at 530 nM) is measured at 18-s intervals during 250 s using a PHERAstar FSX. The net change in intracellular Ca2+ concentration is expressed as F − F0 where F is the fluorescence at a given concentration of ligand and F0 is the average of the baseline values (fluorescence values of buffer-treated wells).
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales 6 week-old male wild-type C57BL/6J mice, 6 week-old male Sprague–Dawley rats Dosificaciones 0.01 mg/kg - 0.3 mg/kg Administración IP

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
HEK-293 cells
Concentraciones
--
Tiempo de incubación
250 s
Método
HEK-293 cells are transfected with 7 µg/dish of the cDNA encoding for hM3Dq or hM4Di and 7 µg/dish of GCaMP6. 48 hours after transfection, cells are harvested, washed, resuspended in Mg2+-free Locke's buffer pH 7.4 containing 5.6 mM of glucose and approximately 200,000 cells/well are distributed in black 96-well plates. Increasing concentrations of this compound are added to the cells and fluorescence intensity (excitation at 480 nM, emission at 530 nM) is measured at 18-s intervals during 250 s using a PHERAstar FSX. The net change in intracellular Ca2+ concentration is expressed as F − F0 where F is the fluorescence at a given concentration of ligand and F0 is the average of the baseline values (fluorescence values of buffer-treated wells).

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
6 week-old male wild-type C57BL/6J mice, 6 week-old male Sprague–Dawley rats
Dosificaciones
0.01 mg/kg - 0.3 mg/kg
Administración
IP

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31604917/

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