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Jatrorrhizine AChR inhibidor

Cat. No.S3884

Jatrorrhizine (Neprotin, Yatrorizine), uno de los constituyentes activos de Coptis chinensis Franch, tiene múltiples bioactividades, tales como actividades hipoglucemiantes, antimicrobianas y antioxidantes. Es un inhibidor de la AChE con una IC50 de 872 nM y demuestra una selectividad >115 veces mayor para la AChE sobre la BuChE.
Jatrorrhizine AChR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 338.38

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Control de calidad

Lote: S388401 DMSO]67 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99.37%
99.37

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 338.38 Fórmula

C20H20NO4

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 3621-38-3 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Neprotin, Yatrorizine Smiles COC1=C(C2=C[N+]3=C(C=C2C=C1)C4=CC(=C(C=C4CC3)O)OC)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 67 mg/mL (198.0 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
AChE
(Cell-free assay)
872 nM
In vitro
El clorhidrato de Jatrorrhizine suprime la proliferación de células C8161 de manera dosis-dependiente, con una concentración inhibitoria semimáxima de 47,4±1,6 μmol/l. Sin embargo, no induce apoptosis celular significativa a dosis de hasta 320 μmol/l. Estudios mecanicistas muestran que el arresto del ciclo celular de las células C8161 inducido por JH en la transición G0/G1, lo cual está acompañado por la sobreexpresión de los genes supresores del ciclo celular p21 y p27 a dosis más altas.
In vivo
JH reduce la neovascularización mediada por células de melanoma metastásico. JH mejora la hiperlipidemia a través de la supresión de la lipogénesis y la mejora de la oxidación lipídica en el hígado.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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