Jatrorrhizine

N.º de catálogoS3884 Lote:S388401

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₀H₂₀NO₄

Peso molecular

338.38

Número CAS

3621-38-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

67 mg/mL (198.0 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Jatrorrhizine (Neprotin, Yatrorizine), uno de los constituyentes activos de Coptis chinensis Franch, tiene múltiples bioactividades, tales como actividades hipoglucemiantes, antimicrobianas y antioxidantes. Es un inhibidor de la AChE con una IC50 de 872 nM y demuestra una selectividad >115 veces mayor para la AChE sobre la BuChE.

Objetivos

AChE
(Cell-free assay)

872 nM

In vitro

El clorhidrato de Jatrorrhizine suprime la proliferación de células C8161 de manera dosis-dependiente, con una concentración inhibitoria semimáxima de 47,4±1,6 μmol/l. Sin embargo, no induce apoptosis celular significativa a dosis de hasta 320 μmol/l. Estudios mecanicistas muestran que el arresto del ciclo celular de las células C8161 inducido por JH en la transición G0/G1, lo cual está acompañado por la sobreexpresión de los genes supresores del ciclo celular p21 y p27 a dosis más altas.

In vivo

JH reduce la neovascularización mediada por células de melanoma metastásico. JH mejora la hiperlipidemia a través de la supresión de la lipogénesis y la mejora de la oxidación lipídica en el hígado.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Human melanoma C8161 cells Concentraciones 0, 80, 160, 320 μmol/L Tiempo de incubación 48 h Método C8161 cells are grown in T75 flasks and treated with the indicated JH for 48 h. After the treatment, the cells are fixed with 70% ethanol overnight at 41℃, washed with PBS, and resuspended in 500 ml PBS with 100 mg/ml RNase. After incubation for 30 min at 37℃, 2.5 ml (10 mg/ml) PI solution is added and incubated on ice for another 30 min in the dark. The DNA contents of PI-stained cells are analyzed using flow cytometry.
Estudio en animales:^{^[3]}	Modelos animales 7-week-old male C57BL/6 mice Dosificaciones 20 and 100 mg/kg Administración intragastric injections

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
Human melanoma C8161 cells
Concentraciones
0, 80, 160, 320 μmol/L
Tiempo de incubación
48 h
Método
C8161 cells are grown in T75 flasks and treated with the indicated JH for 48 h. After the treatment, the cells are fixed with 70% ethanol overnight at 41℃, washed with PBS, and resuspended in 500 ml PBS with 100 mg/ml RNase. After incubation for 30 min at 37℃, 2.5 ml (10 mg/ml) PI solution is added and incubated on ice for another 30 min in the dark. The DNA contents of PI-stained cells are analyzed using flow cytometry.

Estudio en animales:^{^[3]}

Modelos animales
7-week-old male C57BL/6 mice
Dosificaciones
20 and 100 mg/kg
Administración
intragastric injections

Referencias

https://www.hindawi.com/journals/jchem/2017/3261520/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23695011/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27573054/

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