Name: HJC0152
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8561
Rating: 5 (7 reviews)

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Control de calidad

Lote: S856101 DMSO]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.09%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.09

Dianas relacionadas	EGFR JAK Pim
Otros STAT Inhibidores	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	406.65	Fórmula	C₁₅H₁₃Cl₂N₃O₄.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1420290-99-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1[N+](=O)[O-])Cl)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)OCCN.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (216.4 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.400mg/ml (10.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.100mg/ml (2.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3
In vitro	HJC0152 inhibe la actividad del promotor de STAT3 en células MDA-MB-231 de manera dosis-dependiente. Tiene una potencia comparable en la regulación a la baja de la producción de la proteína STAT3 y la fosforilación en el sitio Tyr-705. Este compuesto induce la caspasa-3 clivada y la ciclina D1 regulada a la baja en células MDA-MB-231, inhibe la progresión del ciclo celular y promueve la apoptosis. Este tratamiento químico suprime eficientemente la proliferación de células HNSCC, detiene el ciclo celular en la fase G0/G1, induce la apoptosis y reduce la invasión celular tanto en las líneas celulares SCC25 como CAL27. Además, inhibe la translocación nuclear de STAT3 fosforilada en Tyr705 y disminuye la actividad de señalización VHL/β-catenina mediante la regulación de microRNA-21.
In vivo	HJC0152 suprime significativamente el crecimiento tumoral de xenoinjertos de MDA-MB-231 in vivo (ip y po), lo que indica su gran potencial como terapéutico eficaz y biodisponible por vía oral para el cáncer humano. Tiene una biodisponibilidad oral mejorada y una supresión potenciada del crecimiento tumoral en ratones. Este compuesto no muestra signos significativos de toxicidad a una dosis de 75 mg/kg. En modelos de ratón ortotópicos derivados de SCC25, este tratamiento químico abroga significativamente la expresión de STAT3/β-catenina in vivo, lo que lleva a una disminución global del crecimiento tumoral y la invasión.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23459613/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23459613/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HJC0152 STAT inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 406.65