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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
4.400mg/ml
(10.82mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
1.100mg/ml
(2.71mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
HJC0152 es un inhibidor del transductor de señales y activador de la transcripción 3 (STAT3) con una solubilidad acuosa notablemente mejorada.
Objetivos
STAT3
In vitro
HJC0152 inhibe la actividad del promotor de STAT3 en células MDA-MB-231 de manera dosis-dependiente. Tiene una potencia comparable en la regulación a la baja de la producción de la proteína STAT3 y la fosforilación en el sitio Tyr-705. Este compuesto induce la caspasa-3 clivada y la ciclina D1 regulada a la baja en células MDA-MB-231, inhibe la progresión del ciclo celular y promueve la apoptosis. Este tratamiento químico suprime eficientemente la proliferación de células HNSCC, detiene el ciclo celular en la fase G0/G1, induce la apoptosis y reduce la invasión celular tanto en las líneas celulares SCC25 como CAL27. Además, inhibe la translocación nuclear de STAT3 fosforilada en Tyr705 y disminuye la actividad de señalización VHL/β-catenina mediante la regulación de microRNA-21.
In vivo
HJC0152 suprime significativamente el crecimiento tumoral de xenoinjertos de MDA-MB-231 in vivo (ip y po), lo que indica su gran potencial como terapéutico eficaz y biodisponible por vía oral para el cáncer humano. Tiene una biodisponibilidad oral mejorada y una supresión potenciada del crecimiento tumoral en ratones. Este compuesto no muestra signos significativos de toxicidad a una dosis de 75 mg/kg. En modelos de ratón ortotópicos derivados de SCC25, este tratamiento químico abroga significativamente la expresión de STAT3/β-catenina in vivo, lo que lleva a una disminución global del crecimiento tumoral y la invasión.
The cells are treated with different doses of this compound for 24 h, and levels of total STAT3 and phosphorylated STAT3 at Tyr-705 are then examined by Western blot.
High baseline tumor burden-associated macrophages promote an immunosuppressive microenvironment and reduce the efficacy of immune checkpoint inhibitors through the IGFBP2-STAT3-PD-L1 pathway
[ Cancer Commun (Lond), 2023, 43(5):562-581]
Nifuroxazide boosts the anticancer efficacy of palbociclib-induced senescence by dual inhibition of STAT3 and CDK2 in triple-negative breast cancer
[ Cell Death Discov, 2023, 9(1):355]
Human α-Defensin 51-9 and Human β-Defensin 2 Improve Metabolic Parameters and Gut Barrier Function in Mice Fed a Western-Style Diet
[ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13878]
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