Name: FRAX597
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7271
Rating: 5 (35 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Otros PAK Inhibidores	IPA-3 PF-3758309 FRAX486 FRAX1036 LCH-7749944 NVS-PAK1-1 Hydrastine GNE 2861 G-5555

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	558.10	Fórmula	C₂₉H₂₈ClN₇OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1286739-19-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=CN=CS4)Cl)NC5=CC=C(C=C5)N6CCN(CC6)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 5 mg/mL (8.95 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.250mg/ml (0.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PAK1 (Cell-free assay) 8 nM PAK2 (Cell-free assay) 13 nM PAK3 (Cell-free assay) 19 nM
In vitro	FRAX597 (100 nM) muestra una capacidad inhibitoria significativa hacia YES1 (87%), RET (82%), CSF1R (91%), TEK (87%), PAK1 (82%) y PAK2 (93%), mientras que muestra una actividad inhibitoria mínima hacia las PAKs del grupo II: PAK4 (0%), PAK6 (23%) y PAK7 (8%). El tratamiento con este compuesto afecta drásticamente la proliferación de células de Schwann SC4 nulas para Nf2 (células SC4). Muestra un valor de IC50 de 48 nM contra la PAK1 de tipo salvaje, mientras que los valores de IC50 contra los mutantes V342F y V342Y de PAK1 son superiores a 3μM y 2 μM, respectivamente. Este químico inhibe la proliferación y motilidad de células de meningiomas tanto benignos (Ben-Men1, 3μM) como malignos (KT21-MG1, 0.4 μM) después de un tratamiento de 72 h.
Ensayo de quinasa	Determinación de los valores de IC50 de enzimas
Ensayo de quinasa	Los valores de IC50 se determinan utilizando un ensayo funcional no radiactivo de 10 puntos de concentración que emplea un formato de enzima acoplada basado en fluorescencia, de acuerdo con el protocolo del fabricante (ensayo bioquímico Z’-LYTE^@). La selectividad de la quinasa se determina utilizando tanto el formato de ensayo de quinasa Z’-LYTE^@ como el Adapta^@.
In vivo	En ratones NOD/SCID portadores de células de Schwann Nf2^-/-SC4, FRAX597 (100 mg/kg/día, p.o.) provoca una inhibición más significativa del crecimiento tumoral en comparación con los ratones control. En ratones SCID con meningioma ortotópico, este compuesto (90 mg/kg/día, p.o.) suprime significativamente el crecimiento tumoral. En ratones Kras^G12D, el tratamiento con este químico (90 mg/kg/día, p.o.) causa regresión tumoral y pérdida de la actividad de Erk y Akt.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23960073/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22983922/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-PAK1 / PAK1		23960073
Growth inhibition assay	Cell proliferation Migration and invasion Cell viability		26774265

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

FRAX597 PAK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 558.10