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solo para uso en investigación

FRAX1036 PAK inhibidor

Cat. No.S7989

FRAX-1036 es un potente y selectivo inhibidor de PAK con una potencia bioquímica (Ki) de 23,3 nM y 72,4 nM contra PAK1 y PAK2.
FRAX1036 PAK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 518.05

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Control de calidad

Lote: S798901 4-Methylpyridine]21 mg/mL]true]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Pureza: 98.62%
98.62

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 518.05 Fórmula

C28H32ClN7O

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1432908-05-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=NC(=CN=C4)C)Cl)NCCC5CCN(CC5)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

4-Methylpyridine : 21 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
PAK1
(Cell-free assay)
23.3 nM(Ki)
PAK2
(Cell-free assay)
72.4 nM(Ki)
PAK4
(Cell-free assay)
2.4 μM(Ki)
In vitro
Se observó una potente inhibición celular de la fosforilación del sustrato del grupo I PAK (MEK1-S298 y CRAF-S338) a concentraciones de 2,5 a 5 μM de FRAX1036 en células MDA-MB-175 amplificadas en PAK1. El tratamiento de células de cáncer de mama amplificadas en PAK1 con este compuesto resulta en apoptosis. Y el tratamiento de células OVCAR-3 con este químico resulta en la regulación positiva de p53 y p21, mientras que se regula negativamente la ciclina B1.
In vivo
El tratamiento con Frax1036 resulta en un crecimiento tumoral más lento del KT21 y es poco probable que tenga una permeabilidad significativa de la barrera hematoencefálica en ratones.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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