Name: FRAX486
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7807
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.89%

99.89

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Otros PAK Inhibidores	IPA-3 FRAX597 PF-3758309 FRAX1036 LCH-7749944 NVS-PAK1-1 Hydrastine GNE 2861 G-5555

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	513.39	Fórmula	C₂₅H₂₃Cl₂FN₆O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1232030-35-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCNCC5)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 15 mg/mL (29.21 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (0.97mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (0.97mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PAK1 (Cell-free assay) 14 nM PAK2 (Cell-free assay) 33 nM PAK3 (Cell-free assay) 39 nM PAK4 (Cell-free assay) 575 nM
In vitro	En células WPMY-1, FRAX486 induce una degeneración de los filamentos de actina dependiente de la concentración (1-10 μM). Esto fue acompañado por una atenuación de la tasa de proliferación, observándose de 1 a 10 μM de este compuesto. La citotoxicidad de esta sustancia química en células WPMY-1 depende del tiempo y de la concentración. En células WPMY-1, los efectos de este compuesto sobre la organización de la actina, la supervivencia y la proliferación ocurrieron ya a concentraciones de 1-5 μM. En estas concentraciones, se puede esperar una inhibición completa de PAK1-3, mientras que PAK4 solo puede ser inhibida parcialmente.
In vivo	FRAX486 atraviesa la barrera hematoencefálica y que las concentraciones terapéuticamente útiles de este compuesto están en el cerebro tan pronto como 1 h y permanecen hasta 24 h después de la administración, con la concentración máxima en el tejido diana a las 8 h. La dosificación diaria da como resultado niveles en estado estacionario de esta sustancia química en el cerebro. Rescata específicamente la anormalidad Fmr1 KO en la que el fenotipo de la espina está presente en las neuronas apicales y no simplemente disminuye la densidad de las espinas independientemente del genotipo o la existencia de un fenotipo. Además, este compuesto reduce la hiperactividad y los movimientos estereotípicos, ambos fenotipos que caracterizan el modelo de ratón del síndrome del X frágil.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24706880/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27071060/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23509247/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

FRAX486 PAK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 513.39