Por favor, indique su número de pedido en el correo electrónico. Nos esforzamos por responder a todas las consultas por correo electrónico en el plazo de un día hábil.
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
FRAX486 es un potente inhibidor de la p21-activated kinase (PAK) con valores de IC50 de 14, 33, 39 y 575 nM para PAK1, PAK2, PAK3 y PAK4 respectivamente.
Objetivos
PAK1 (Cell-free assay)
PAK2 (Cell-free assay)
PAK3 (Cell-free assay)
PAK4 (Cell-free assay)
14 nM
33 nM
39 nM
575 nM
In vitro
En células WPMY-1, FRAX486 induce una degeneración de los filamentos de actina dependiente de la concentración (1-10 μM). Esto fue acompañado por una atenuación de la tasa de proliferación, observándose de 1 a 10 μM de este compuesto. La citotoxicidad de esta sustancia química en células WPMY-1 depende del tiempo y de la concentración. En células WPMY-1, los efectos de este compuesto sobre la organización de la actina, la supervivencia y la proliferación ocurrieron ya a concentraciones de 1-5 μM. En estas concentraciones, se puede esperar una inhibición completa de PAK1-3, mientras que PAK4 solo puede ser inhibida parcialmente.
In vivo
FRAX486 atraviesa la barrera hematoencefálica y que las concentraciones terapéuticamente útiles de este compuesto están en el cerebro tan pronto como 1 h y permanecen hasta 24 h después de la administración, con la concentración máxima en el tejido diana a las 8 h. La dosificación diaria da como resultado niveles en estado estacionario de esta sustancia química en el cerebro. Rescata específicamente la anormalidad Fmr1 KO en la que el fenotipo de la espina está presente en las neuronas apicales y no simplemente disminuye la densidad de las espinas independientemente del genotipo o la existencia de un fenotipo. Además, este compuesto reduce la hiperactividad y los movimientos estereotípicos, ambos fenotipos que caracterizan el modelo de ratón del síndrome del X frágil.
WPMY-1 cells(an immortalized cell line obtained from nonmalignant human prostate stroma)
Concentraciones
1, 5, 10 μM
Tiempo de incubación
24, 48, 72 h
Método
Cells are grown in 96-well plates (20,000 cells/well) for 24 h, before FRAX486, IPA3, or DMSO are added in indicated concentrations (1, 5, 10 μM). Subsequently, cells are grown for different periods (24, 48, 72 h). Separate controls are performed for each period. At the end of this period, 10 μl of [2-(2-methoxy-4-nitrophenyl)-3-(4-nitrophenyl)-5-(2,4-disulfophenyl)-2H-tetrazolium monosodium salt (WST-8) from CCK-8 is added, and absorbance in each well is measured at 450 nm after incubation for 2 h at 37°C.
ERK phosphorylation is dependent on cell adhesion in a subset of pediatric sarcoma cell lines
[ Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264]
Protein kinase D1 (PKD1) phosphorylation on Ser203 by type I p21-activated kinase (PAK) regulates PKD1 localization.
[ J Biol Chem, 2017, 292(23):9523-9539]
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
