PAK

Productos selectivos de isoformas

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S7093 IPA-3 IPA-3 es un inhibidor selectivo no competitivo de ATP de Pak1 con una IC50 de 2,5 μM en un ensayo sin células, sin inhibición de las PAK del grupo II (PAKs 4-6).
Discov Oncol, 2025, 16(1):364
Nat Commun, 2024, 15(1):2989
Biomolecules, 2024, 14(2)237
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S7271 FRAX597 FRAX597 es un potente inhibidor ATP-competitivo de las PAKs del grupo I con IC50 de 8 nM, 13 nM y 19 nM para PAK1, PAK2 y PAK3, respectivamente.
BMC Biol, 2025, 23(1):166
J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291
Sci Rep, 2024, 14(1):4060
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S7094 PF-3758309 PF-03758309 (PF-03758309) es un potente inhibidor de pirrolopirazol de PAK4, competitivo con ATP, con un Kd de 2,7 nM. Este compuesto es antiproliferativo e induce la apoptosis en un modelo tumoral HCT116.
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):135
Nat Commun, 2024, 15(1):3178
Oncogene, 2023, 42(39):2878-2891
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S7807 FRAX486 FRAX486 es un potente inhibidor de la p21-activated kinase (PAK) con valores de IC50 de 14, 33, 39 y 575 nM para PAK1, PAK2, PAK3 y PAK4 respectivamente.
iScience, 2023, 26(8):107333
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264
J Mol Cell Biol, 2021, 13(1):41-58
S7989 FRAX1036 FRAX-1036 es un potente y selectivo inhibidor de PAK con una potencia bioquímica (Ki) de 23,3 nM y 72,4 nM contra PAK1 y PAK2.
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
Cell Rep, 2022, 41(1):111442
Nature, 2021, 595(7869):730-734
S8264 NVS-PAK1-1 NVS-PAK1-1 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa 1 activada por p21 alostérica (PAK1) con una IC50 de 5 nM.
NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):48
J Med Chem, 2022, 65(23):15627-15641
S1976 LCH-7749944 LCH-7749944 (GNF-PF-2356) es un nuevo y potente inhibidor de la p21-activated kinase 4 (PAK4) con una IC50 de 14,93 μM y tiene un efecto inhibidor menos potente contra PAK1, PAK5 y PAK6. Este compuesto causa una inhibición exitosa de la actividad de EGFR debido a su efecto inhibidor sobre PAK4.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):134
Endocrinology, 2023, 164(6)bqad073
E2484 Hydrastine Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine), un alcaloide natural presente en Hydrastis canadensis, es un inhibidor de PAK4.
S8139New G-5555 G-5555 es un inhibidor selectivo de las quinasas activadas por p21 (PAKs) del Grupo I, incluyendo PAK1, PAK2 y PAK3, con valores de Ki de 3,7 nM para PAK1 y 11 nM para PAK2.
E2380 GNE 2861 GNE 2861, un inhibidor de PAK que muestra selectividad del grupo II, inhibe PAK4, PAK5 y PAK6 con CI50 de 7,5, 36, 126 nM, respectivamente.