MLCK

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S8388 ML-7 HCl ML-7 es un inhibidor de la cinasa de cadena ligera de miosina del músculo liso (MLCK) con un valor de Ki de 0,3 µM y muestra una inhibición reversible y ATP-competitiva de las MLCK del músculo liso dependientes e independientes de Ca2+-calmodulina. ML-7 también inhibe PKA y PKC con Ki de 21 μM y 42 μM, respectivamente.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201
Commun Biol, 2025, 8(1):607
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S3699 2,3-Butanedione-2-monoxime 2,3-Butanediona monoxima (BDM, Diacetil monoxima, Diacetilmonoxima) es el inhibidor no competitivo, de baja afinidad y bien caracterizado de la miosina II del músculo esquelético e inhibe la contracción del músculo esquelético y cardíaco.
E5817New Sevasemten Sevasemten es un inhibidor alostérico selectivo y oralmente activo de la miosina del músculo esquelético que protege el músculo esquelético de las lesiones inducidas por la contracción. Sevasemten reduce los biomarcadores de daño muscular y fibrosis, mientras que mejora la fuerza muscular y la actividad funcional en modelos de distrofia muscular de Duchenne.
S1573 Fasudil (HA-1077) Hydrochloride Fasudil HCl, un potente y selectivo inhibidor de la quinasa Rho, muestra una inhibición menos potente sobre PKA, PKG, PKC y MLCK con Ki de 1.6, 1.6, 3.3 y 36 μM en ensayos libres de células, respectivamente. Fasudil es también un bloqueador de los canales de calcio.
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
Transl Oncol, 2025, 51:102209
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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S8861 MYK-461 (Mavacamten) Mavacamten (MYK-461, SAR439152) es un modulador de molécula pequeña de Cardiac Myosin que se dirige a la hipercontractilidad subyacente del sarcómero de la miocardiopatía hipertrófica (MCH), uno de los trastornos cardiovasculares hereditarios más prevalentes.
Eur Heart J, 2025, ehaf813
Circ Res, 2025, S1525-0016(25)00760-9.
Circulation, 2023, 147(25):1919-1932
S6847 ML-9 HCl ML-9 HCl (clorhidrato de ML-9) es un inhibidor selectivo y potente de la Akt kinase, la myosin light chain kinase (MLCK) y la stromal interaction molecule 1 (STIM1). Este compuesto también es un potente inhibidor de los Ca2+-permeable channels. Es un agente lisosomotrópico que se dirige a la Autophagy y la muerte celular.
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201
PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295
J Mol Endocrinol, 2019, 63(3):199-213
S2964 HA-100 dihydrochloride HA-100 dihydrochloride es un inhibidor de la proteína quinasa dependiente de cGMP (PKG), la proteína quinasa dependiente de cAMP (PKA), la proteína quinasa C (PKC) y la MLC-quinasa con CI50 de 4 μM, 8 μM, 12 μM y 240 μM, respectivamente.
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E2506 A-3 hydrochloride A-3 hydrochloride, un antagonista no selectivo potente, permeable a las células, reversible y competitivo de ATP de varias quinasas, actúa contra la proteína quinasa dependiente de cAMP (PKA) (Ki=4,3 µM), la Casein Kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) y la myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM), y también inhibe la Protein Kinase C (PKC) y la Casein Kinase I (CK1) con valores de Ki de 47 µM y 80 µM, respectivamente.