solo para uso en investigación

MYK-461 (Mavacamten) Modulador de la Miosina Cardíaca

Name: MYK-461 (Mavacamten)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8861
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S8861

Mavacamten (MYK-461, SAR439152) es un modulador de molécula pequeña de Cardiac Myosin que se dirige a la hipercontractilidad subyacente del sarcómero de la miocardiopatía hipertrófica (MCH), uno de los trastornos cardiovasculares hereditarios más prevalentes.

MYK-461 (Mavacamten) Cardiac Myosin modulador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 273.33

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Otros Cardiac Myosin Inhibidores	Danicamtiv (MYK-491) Aficamten (CK-274) CK-586

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	273.33	Fórmula	C₁₅H₁₉N₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1642288-47-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SAR439152			Smiles	CC(C)N1C(=O)C=C(NC1=O)NC(C)C2=CC=CC=C2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 55 mg/mL (201.22 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.350mg/ml (4.94mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.220mg/ml (0.80mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro	Mavacamten (MYK-461) reduce principalmente la actividad ATPasa en estado estacionario al inhibir la tasa de liberación de fosfato de β-cardiac myosin-S1. Este compuesto modula múltiples pasos del ciclo quimiomecánico de la miosina. Además de disminuir el paso limitante de la velocidad del ciclo (liberación de fosfato), reduce el número de cabezas de miosina-S1 que pueden interactuar con el filamento delgado de actina durante la transición del estado débilmente unido al estado fuertemente unido sin afectar la tasa intrínseca. También disminuye la tasa de unión de la miosina a la actina en el estado unido a ADP y la tasa de liberación de ADP de la miosina-S1 sola.
In vivo	En ratones que albergan mutaciones humanas heterocigotas en la cadena pesada de miosina, la administración temprana y crónica de Mavacamten (MYK-461) suprime el desarrollo de hipertrofia ventricular, desorganización de cardiomiocitos y fibrosis miocárdica, y atenúa la expresión génica hipertrófica y profibrótica.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28808052/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26912705/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06338202	Not yet recruiting	Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy (oHCM)	Bristol-Myers Squibb	April 1 2024	--
NCT06253221	Recruiting	Cardiomyopathy Hypertrophic	Bristol-Myers Squibb	April 17 2024	Phase 3
NCT06023186	Not yet recruiting	Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy	Michael Ayers\|Bristol-Myers Squibb\|University of Virginia	September 15 2023	--
NCT05489705	Recruiting	Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy	Bristol-Myers Squibb	August 16 2022	--
NCT04766892	Active not recruiting	Heart Failure With Preserved Ejection Fraction	Bristol-Myers Squibb	March 30 2021	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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