MYK-461 (Mavacamten)

N.º de catálogoS8861 Lote:S886102

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Datos técnicos

Fórmula

C15H19N3O2
Peso molecular 273.33 Número CAS 1642288-47-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 27 mg/mL (98.78 mM)
Ethanol 13 mg/mL (47.56 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.350mg/ml (4.94mM)
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.220mg/ml (0.80mM)
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Mavacamten (MYK-461, SAR439152) es un modulador de molécula pequeña de Cardiac Myosin que se dirige a la hipercontractilidad subyacente del sarcómero de la miocardiopatía hipertrófica (MCH), uno de los trastornos cardiovasculares hereditarios más prevalentes.
In vitro

Mavacamten (MYK-461) reduce principalmente la actividad ATPasa en estado estacionario al inhibir la tasa de liberación de fosfato de β-cardiac myosin-S1. Este compuesto modula múltiples pasos del ciclo quimiomecánico de la miosina. Además de disminuir el paso limitante de la velocidad del ciclo (liberación de fosfato), reduce el número de cabezas de miosina-S1 que pueden interactuar con el filamento delgado de actina durante la transición del estado débilmente unido al estado fuertemente unido sin afectar la tasa intrínseca. También disminuye la tasa de unión de la miosina a la actina en el estado unido a ADP y la tasa de liberación de ADP de la miosina-S1 sola.
In vivo

En ratones que albergan mutaciones humanas heterocigotas en la cadena pesada de miosina, la administración temprana y crónica de Mavacamten (MYK-461) suprime el desarrollo de hipertrofia ventricular, desorganización de cardiomiocitos y fibrosis miocárdica, y atenúa la expresión génica hipertrófica y profibrótica.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Mouse cardiac myofibrils

  • Concentraciones

    0.3 µM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with various concentrations of Mavacamten (MYK-461) for 24 h.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Young (ages 6 to 15 weeks) wild-type (WT) and HCM mice expressing α-cardiac myosin heavy chain missense mutations R403Q, R719W, or R453C

  • Dosificaciones

    2.5 mg/kg

  • Administración

    oral

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28808052/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26912705/

Sellecks MYK-461 (Mavacamten) Ha sido citado por 6 Publicaciones

Osimertinib induces reversible cardiac dysfunction through the GATA4-MYLK3-MYL2 axis [ Eur Heart J, 2025, ehaf813] PubMed: 41330421
Non-Muscle α-Actinin-4 Couples Sarcomere Function to Cardiac Remodeling [ Circ Res, 2025, S1525-0016(25)00760-9.] PubMed: 41255333
Right Ventricular Sarcomere Contractile Depression and the Role of Thick Filament Activation in Human Heart Failure With Pulmonary Hypertension [ Circulation, 2023, 147(25):1919-1932] PubMed: 37194598
Evaluation of Neurotoxicity With Human Pluripotent Stem Cell-Derived Cerebral Organoids [ Curr Protoc, 2023, 3(4):e744] PubMed: 37068185
Mechanistic analysis of actin-binding compounds that affect the kinetics of cardiac myosin-actin interaction [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00245-3] PubMed: 33639160
Using hiPSC-CMs to Examine Mechanisms of Catecholaminergic Polymorphic Ventricular Tachycardia [ Curr Protoc, 2021, 1(12):e320] PubMed: 34958715

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