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ML-7 HCl MLCK inhibidor

Name: ML-7 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8388
Rating: 5 (22 reviews)

Cat. No.S8388

ML-7 es un inhibidor de la cinasa de cadena ligera de miosina del músculo liso (MLCK) con un valor de Ki de 0,3 µM y muestra una inhibición reversible y ATP-competitiva de las MLCK del músculo liso dependientes e independientes de Ca2+-calmodulina. ML-7 también inhibe PKA y PKC con Ki de 21 μM y 42 μM, respectivamente.

ML-7 HCl MLCK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 452.74

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.89%

99.89

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Otros MLCK Inhibidores	2,3-Butanedione-2-monoxime Sevasemten

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
Vero cells	Antiviral assay	3 days	Antiviral activity against Dengue virus infected in african green monkey Vero cells administered after viral challenge after 3 days by viral plaque assay	17360676
neural precursor cells	Function assay		Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay	17417631
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	452.74	Fórmula	C₁₅H₁₇IN₂O₂S.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	110448-33-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC=C3I.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 90 mg/mL (198.78 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.500mg/ml (9.94mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.560mg/ml (1.24mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	MLCK (Cell-free assay) 0.3 μM(Ki) PKA (in Ehrlich cells) 21 μM PKC (in Ehrlich cells) 42 μM
In vitro	La inhibición de MLCK por ML-7 induce la activación de la caspasa-3 en células MCF-10A adherentes y células transformadas con Ras MCF-10A. Su tratamiento resulta en una disminución dosis-dependiente de la fosforilación de MLC20 y un aumento correspondiente de la muerte celular de SMC (células de músculo liso). El efecto inhibidor de ML-7 sobre MLCK es altamente selectivo. El Ki de ML-7 para MLCK es de 0,3 μM, mientras que su Ki para la proteína quinasa A es de 21 μM y para la proteína quinasa C es de 42 μM. La sobreexpresión de Bcl-2 puede proteger las células contra la apoptosis inducida por ML-7.
In vivo	ML7 es capaz de mejorar la disfunción endotelial vascular (VED) y la aterosclerosis (AS) mediante la regulación de la expresión de las proteínas de unión estrecha (TJ) zona ocludens (ZO)-1 y ocludina a través de mecanismos que involucran la fosforilación de MLCK y MLC en conejos alimentados con una dieta rica en grasas. ML7 disminuye la expresión de MLCK y la fosforilación de MLC en la pared arterial de conejos alimentados con una dieta rica en grasas y reduce las lesiones por depósito de lípidos en conejos con AS.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096176/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16723733/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3108259/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15988034/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00190242	Completed	HIV Infection	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Ensemble contre le SIDA\|GlaxoSmithKline	June 2003	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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