ML-7 HCl

N.º de catálogoS8388 Lote:S838801

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₅H₁₇IN₂O₂S.HCl

Peso molecular

452.74

Número CAS

110448-33-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

90 mg/mL (198.78 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.500mg/ml (9.94mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.560mg/ml (1.24mM)

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

ML-7 es un inhibidor de la cinasa de cadena ligera de miosina del músculo liso (MLCK) con un valor de Ki de 0,3 µM y muestra una inhibición reversible y ATP-competitiva de las MLCK del músculo liso dependientes e independientes de Ca2+-calmodulina. ML-7 también inhibe PKA y PKC con Ki de 21 μM y 42 μM, respectivamente.

Objetivos

MLCK (Cell-free assay)	PKA (in Ehrlich cells)	PKC (in Ehrlich cells)
0.3 μM(Ki)	21 μM	42 μM

In vitro

La inhibición de MLCK por ML-7 induce la activación de la caspasa-3 en células MCF-10A adherentes y células transformadas con Ras MCF-10A. Su tratamiento resulta en una disminución dosis-dependiente de la fosforilación de MLC20 y un aumento correspondiente de la muerte celular de SMC (células de músculo liso). El efecto inhibidor de ML-7 sobre MLCK es altamente selectivo. El Ki de ML-7 para MLCK es de 0,3 μM, mientras que su Ki para la proteína quinasa A es de 21 μM y para la proteína quinasa C es de 42 μM. La sobreexpresión de Bcl-2 puede proteger las células contra la apoptosis inducida por ML-7.

In vivo

ML7 es capaz de mejorar la disfunción endotelial vascular (VED) y la aterosclerosis (AS) mediante la regulación de la expresión de las proteínas de unión estrecha (TJ) zona ocludens (ZO)-1 y ocludina a través de mecanismos que involucran la fosforilación de MLCK y MLC en conejos alimentados con una dieta rica en grasas. ML7 disminuye la expresión de MLCK y la fosforilación de MLC en la pared arterial de conejos alimentados con una dieta rica en grasas y reduce las lesiones por depósito de lípidos en conejos con AS.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares MCF-10A cells, MDCK cells Concentraciones 40 μM Tiempo de incubación 16 h Método Cells are treated with vehicle alone, Blebbistatin, ML-7, ML-9, latrunculin A or Y-27632 in media without serum at varying concentrations and time points before being fixed or prepared for FACS analysis. Untreated cells are also serum starved for the duration of the inhibitor treatment. Stock solutions of each agent are made in DMSO (50 μM Blebbistatin, 5 mM LA), 50% ethanol (10 mM ML-7), 70% ethanol (20 mM ML-9) or water (20 mM Y-27632) and are maintained at -20°C.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
MCF-10A cells, MDCK cells
Concentraciones
40 μM
Tiempo de incubación
16 h
Método
Cells are treated with vehicle alone, Blebbistatin, ML-7, ML-9, latrunculin A or Y-27632 in media without serum at varying concentrations and time points before being fixed or prepared for FACS analysis. Untreated cells are also serum starved for the duration of the inhibitor treatment. Stock solutions of each agent are made in DMSO (50 μM Blebbistatin, 5 mM LA), 50% ethanol (10 mM ML-7), 70% ethanol (20 mM ML-9) or water (20 mM Y-27632) and are maintained at -20°C.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096176/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16723733/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3108259/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15988034/

Expandir

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Blood, 2013, 122(4):580-9 ]

: Datos de [ , , FASEB J, 2018, doi:10.1096/fj.201800343R ]

: Datos de [ , , Biomed Pharmacother, 2017, 92:810-818 ]

Sellecks ML-7 HCl Ha sido citado por 22 Publicaciones

The endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol is released and transported on demand via extracellular microvesicles [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122]	PubMed: 39977325
Taurolidine inhibits influenza virus infection and prevents influenza-induced cytokine storm, vasoconstriction and lung damage [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201]	PubMed: 40369324
Primary cilia prevent activation of the cGAS-STING pathway during mouse decidualization [ Commun Biol, 2025, 8(1):607]	PubMed: 40229503
Elevated uric acid induces erectile dysfunction in rats by interacting with MLCK and inhibiting its ubiquitin-mediated degradation [ Commun Biol, 2025, 8(1):1190]	PubMed: 40783594
Aurora B maintains spherical shape of mitotic cells via simultaneously stabilizing myosin II and vimentin [ J Mol Cell Biol, 2025, mjaf023]	PubMed: 40795355
Inhibitory effects of ferulic acid on the contraction responses of porcine coronary arteries: a comparison with diltiazem [ J Pharmacol Sci, 2025, 158(3):172-181]	PubMed: 40436478
Regulatory effects of the p38 mitogen-activated protein kinase-myosin light chain kinase pathway on the intestinal epithelial mechanical barrier and the mechanism of modified Pulsatilla decoction in the treatment of ulcerative colitis [ J Tradit Chin Med, 2024, 44(5):885-895]	PubMed: 39380219
Suppression of non-muscle myosin II boosts T cell cytotoxicity against tumors [ Sci Adv, 2024, 10(44):eadp0631]	PubMed: 39485850
Fluoride disrupts intestinal epithelial tight junction integrity through intracellular calcium-mediated RhoA/ROCK signaling and myosin light chain kinase [ Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 257:114940]	PubMed: 37099960
High extracellular glucose promotes cell motility by modulating cell deformability and contractility via the cAMP-RhoA-ROCK axis in human breast cancer cells [ Mol Biol Cell, 2023, 34(8):ar79]	PubMed: 37195739

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