FRAX1036

N.º de catálogoS7989 Lote:S798901

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Datos técnicos

Fórmula

C28H32ClN7O
Peso molecular 518.05 Número CAS 1432908-05-8
Solubilidad (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine 21 mg/mL calentado con baño de agua a 50 ºC (40.53 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción FRAX-1036 es un potente y selectivo inhibidor de PAK con una potencia bioquímica (Ki) de 23,3 nM y 72,4 nM contra PAK1 y PAK2.
Objetivos
PAK1
(Cell-free assay)		 PAK2
(Cell-free assay)		 PAK4
(Cell-free assay)
23.3 nM(Ki) 72.4 nM(Ki) 2.4 μM(Ki)
In vitro Se observó una potente inhibición celular de la fosforilación del sustrato del grupo I PAK (MEK1-S298 y CRAF-S338) a concentraciones de 2,5 a 5 μM de FRAX1036 en células MDA-MB-175 amplificadas en PAK1. El tratamiento de células de cáncer de mama amplificadas en PAK1 con este compuesto resulta en apoptosis. Y el tratamiento de células OVCAR-3 con este químico resulta en la regulación positiva de p53 y p21, mientras que se regula negativamente la ciclina B1.
In vivo El tratamiento con Frax1036 resulta en un crecimiento tumoral más lento del KT21 y es poco probable que tenga una permeabilidad significativa de la barrera hematoencefálica en ratones.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MDA-MB175 cells

  • Concentraciones

    0, 0.5, 1, 2.5, 5 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    MDA-MB175 cells are treated with increasing concentrations of FRAX1036 for 24 hours. Cell lysates are immunoblotted with antibodies against biomarkers involved in PAK1 effector and survival signaling.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Pak2-deficient mice

  • Dosificaciones

    30 mg/kg

  • Administración

    by oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25902869/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25824689/
  • http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403915304743
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/

Sellecks FRAX1036 Ha sido citado por 5 Publicaciones

Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none
MICAL1 activation by PAK1 mediates actin filament disassembly [ Cell Rep, 2022, 41(1):111442] PubMed: 36198272
EGFR activation limits the response of liver cancer to lenvatinib [ Nature, 2021, 595(7869):730-734] PubMed: 34290403
Functional proteomics interrogation of the kinome identifies MRCKA as a therapeutic target in high-grade serous ovarian carcinoma. [ Sci Signal, 2020, 13(619)] PubMed: 32071169
ROCK1 but not LIMK1 or PAK2 is a key regulator of apoptotic membrane blebbing and cell disassembly. [ Cell Death Differ, 2019, 10.1038/s41418-019-0342-5] PubMed: 31043701

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