FRAX597

N.º de catálogoS7271 Lote:S727102

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Datos técnicos

Fórmula

C29H28ClN7OS
Peso molecular 558.10 Número CAS 1286739-19-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 24 mg/mL (43.0 mM)
Ethanol 1 mg/mL (1.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción FRAX597 es un potente inhibidor ATP-competitivo de las PAKs del grupo I con IC50 de 8 nM, 13 nM y 19 nM para PAK1, PAK2 y PAK3, respectivamente.
Objetivos
PAK1
(Cell-free assay)		 PAK2
(Cell-free assay)		 PAK3
(Cell-free assay)
8 nM 13 nM 19 nM
In vitro FRAX597 (100 nM) muestra una capacidad inhibitoria significativa hacia YES1 (87%), RET (82%), CSF1R (91%), TEK (87%), PAK1 (82%) y PAK2 (93%), mientras que muestra una actividad inhibitoria mínima hacia las PAKs del grupo II: PAK4 (0%), PAK6 (23%) y PAK7 (8%). El tratamiento con este compuesto afecta drásticamente la proliferación de células de Schwann SC4 nulas para Nf2 (células SC4). Muestra un valor de IC50 de 48 nM contra la PAK1 de tipo salvaje, mientras que los valores de IC50 contra los mutantes V342F y V342Y de PAK1 son superiores a 3μM y 2 μM, respectivamente. Este químico inhibe la proliferación y motilidad de células de meningiomas tanto benignos (Ben-Men1, 3μM) como malignos (KT21-MG1, 0.4 μM) después de un tratamiento de 72 h.
In vivo En ratones NOD/SCID portadores de células de Schwann Nf2-/-SC4, FRAX597 (100 mg/kg/día, p.o.) provoca una inhibición más significativa del crecimiento tumoral en comparación con los ratones control. En ratones SCID con meningioma ortotópico, este compuesto (90 mg/kg/día, p.o.) suprime significativamente el crecimiento tumoral. En ratones KrasG12D, el tratamiento con este químico (90 mg/kg/día, p.o.) causa regresión tumoral y pérdida de la actividad de Erk y Akt.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Determinación de los valores de IC50 de enzimas

    Los valores de IC50 se determinan utilizando un ensayo funcional no radiactivo de 10 puntos de concentración que emplea un formato de enzima acoplada basado en fluorescencia, de acuerdo con el protocolo del fabricante (ensayo bioquímico Z’-LYTE@). La selectividad de la quinasa se determina utilizando tanto el formato de ensayo de quinasa Z’-LYTE@ como el Adapta@.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    SC4 cells

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    4 day

  • Método

    30,000 cells/well are plated in 12-well dishes in triplicate. Cell growth media with or without FRAX597 is replaced daily. At indicated time points, cells from individual wells are trypsinized and counted using a Coulter counter.
Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    SCID mice with orthotopic meningioma model

  • Dosificaciones

    90 mg/kg/day

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23960073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22983922/

Validación de productos por parte del cliente

(e) FRAX597 (1 μM) for 1 h, and seeded onto Matrigel. 2F-2B cells were supplemented with exosomes (30 μg). After 24 h culture, tube formation was analysed and imaged. Scale bar = 50 μm. (representative images from n=3, *p<0.05, **p<0.01 and NS = no significant difference).

Datos de [ , , Oncotarget, 2016, 7(15):19709-22 ]

Induction of caspase-3 with FRAX597 (2 µM) is enhanced by co-treatment with KJ-Pyr-9 (12.5 µM), as shown by Immunoblotting. All treatments were performed for 30 h.

Datos de [ , , Am J Cancer Res, 2017, 7(8):1724-1737 ]

(A) Cells were cultured on glass coverslips and pretreated with IPA3 (5 μM) or FRAX597 (50 nM) for 30 min and subsequently exposed to 1 mM sevoflurane or isoflurane for 30 min. The redistribution of filamentous actin and globular actin was determined by phalloidin–Alexa568 and DNAse I-Alexa488 staining and immunofluorescence microscopy. Magnification, 400 × (the scale bar represents 50 μm). Similar results were obtained in three independent experiments.

Datos de [ , , PLoS One, 2016, 11(9):e0162214 ]

Sellecks FRAX597 Ha sido citado por 36 Publicaciones

The phosphatase PPM1F, a negative regulator of integrin activity, is essential for embryonic development and controls tumor cell invasion [ BMC Biol, 2025, 23(1):166] PubMed: 40537771
Targeting endothelial PDGFR-β facilitates angiogenesis-associated bone formation through the PAK1/NICD axis [ J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291] PubMed: 38721633
VAV2 orchestrates the interplay between regenerative proliferation and ribogenesis in both keratinocytes and oral squamous cell carcinoma [ Sci Rep, 2024, 14(1):4060] PubMed: 38374399
TRIM40 is a pathogenic driver of inflammatory bowel disease subverting intestinal barrier integrity [ Nat Commun, 2023, 14(1):700] PubMed: 36755029
Subtype-specific kinase dependency regulates growth and metastasis of poor-prognosis mesenchymal colorectal cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):56] PubMed: 36869386
Neutrophil Extracellular Traps Delay Diabetic Wound Healing by Inducing Endothelial-to-Mesenchymal Transition via the Hippo pathway [ Int J Biol Sci, 2023, 19(1):347-361] PubMed: 36594092
ATRA sensitized the response of hepatocellular carcinoma to Sorafenib by downregulation of p21-activated kinase 1 [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):193] PubMed: 37537668
Targeting P21-activated kinase suppresses proliferation and enhances chemosensitivity in T-cell lymphoblastic lymphoma [ Blood Sci, 2023, 5(4):249-257] PubMed: 37941919
Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none
Phosphoproteomic profiling of influenza virus entry reveals infection-triggered filopodia induction counteracted by dynamic cortactin phosphorylation [ Cell Rep, 2022, 38(4):110306] PubMed: 35081340

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