Name: Eprosartan Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4102
Rating: 5 (5 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Angiotensin Receptor Inhibidores	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	520.62	Fórmula	C₂₃H₂₄N₂O₄S.CH₄O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	144143-96-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SKF-108566J			Smiles	CCCCC1=NC=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C(=O)O)C=C(CC3=CC=CS3)C(=O)O.CS(=O)(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (192.07 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	At least 1,000- to 10,000-fold more selective for the AT1 than the AT2 receptor.
Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 0.83 nM(Kd)
In vitro	Eprosartan inhibe la unión de [¹²⁵I]-angiotensina II con una IC50 de 1,4 nM a 3,9 nM en tejidos humanos (corteza suprarrenal, hígado, receptor AT1 clonado) y de 1,5 nM a 9,2 nM en tejidos de rata (p. ej., arteria mesentérica, corteza suprarrenal, glomérulo renal). Eprosartan (100 nM), pero no un antagonista AT2, bloquea completamente la absorción de líquido isotónico inducida por la angiotensina II en túbulos contorneados proximales perfundidos aislados de conejo.
In vivo	Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg, administrado por catéter duodenal o gástrico) también produce una inhibición dosis-dependiente de la respuesta presora a la Angiotensin II en ratas normotensas conscientes. Eprosartan (10 mg/kg) reduce la presión arterial de forma dosis-dependiente y la actividad antihipertensiva se mantiene durante 1,5 horas en ratas hipertensas dependientes de renina. Eprosartan (60 mg/kg/día, intraperitonealmente) no se asocia con mortalidad (0 de 20 ratas) después de 18 semanas en comparación con una tasa de mortalidad del 100% en la semana 9 entre 20 ratas tratadas con vehículo. Eprosartan (10 mg/kg) reduce la presión arterial media de forma dosis-dependiente y no causa taquicardia refleja en perros. Eprosartan (0,3 mg/kg) inhibe la respuesta presora inducida por la estimulación electrónica de la médula espinal en la rata descerebrada. Eprosartan inhibe la hiperfiltración glomerular inducida por aminoácidos en ratas. Eprosartan (0,3 mg/kg i.v.) inhibe la respuesta presora inducida por la estimulación de la médula espinal de manera similar a la observada con el antagonista peptídico, Sar1, Ile8[angiotensina II] en la rata descerebrada. Eprosartan es más eficaz para inhibir la actividad del sistema nervioso simpático en comparación con otros Angiotensin II receptor antagonists no peptídicos químicamente distintos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10929934/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399334/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01562613	Completed	Hypertension\|Stroke	Abbott	March 2012	--
NCT04954560	Completed	Uric Acid Concentration Serum Quantitative Trait Locus 7	Medical University of Lodz	January 1 2008	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Eprosartan Mesylate Angiotensin Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 520.62