Eprosartan Mesylate

N.º de catálogoS4102 Lote:S410205

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Datos técnicos

Fórmula

C23H24N2O4S.CH4O3S
Peso molecular 520.62 Número CAS 144143-96-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.07 mM)
Ethanol 13 mg/mL (24.97 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Eprosartan (SKF-108566J) es un Angiotensin II receptor antagonist no peptídico, [3H]-eprosartan se une al receptor AT1 con una KD de 0,83 nM en células de músculo liso vascular de rata.
Objetivos
AT1 receptor
0.83 nM(Kd)
In vitro

Eprosartan inhibe la unión de [125I]-angiotensina II con una IC50 de 1,4 nM a 3,9 nM en tejidos humanos (corteza suprarrenal, hígado, receptor AT1 clonado) y de 1,5 nM a 9,2 nM en tejidos de rata (p. ej., arteria mesentérica, corteza suprarrenal, glomérulo renal). Eprosartan (100 nM), pero no un antagonista AT2, bloquea completamente la absorción de líquido isotónico inducida por la angiotensina II en túbulos contorneados proximales perfundidos aislados de conejo.

In vivo

Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg, administrado por catéter duodenal o gástrico) también produce una inhibición dosis-dependiente de la respuesta presora a la Angiotensin II en ratas normotensas conscientes. Eprosartan (10 mg/kg) reduce la presión arterial de forma dosis-dependiente y la actividad antihipertensiva se mantiene durante 1,5 horas en ratas hipertensas dependientes de renina. Eprosartan (60 mg/kg/día, intraperitonealmente) no se asocia con mortalidad (0 de 20 ratas) después de 18 semanas en comparación con una tasa de mortalidad del 100% en la semana 9 entre 20 ratas tratadas con vehículo. Eprosartan (10 mg/kg) reduce la presión arterial media de forma dosis-dependiente y no causa taquicardia refleja en perros. Eprosartan (0,3 mg/kg) inhibe la respuesta presora inducida por la estimulación electrónica de la médula espinal en la rata descerebrada. Eprosartan inhibe la hiperfiltración glomerular inducida por aminoácidos en ratas. Eprosartan (0,3 mg/kg i.v.) inhibe la respuesta presora inducida por la estimulación de la médula espinal de manera similar a la observada con el antagonista peptídico, Sar1, Ile8[angiotensina II] en la rata descerebrada. Eprosartan es más eficaz para inhibir la actividad del sistema nervioso simpático en comparación con otros Angiotensin II receptor antagonists no peptídicos químicamente distintos.

Características Al menos 1.000 a 10.000 veces más selectivo para el receptor AT1 que para el receptor AT2.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10929934/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399334/

Validación de productos por parte del cliente

<p>(B) Dose-response curves of each drug for acute G protein or barr activation derived from the CellKey assay. LOS: Losartan; EXP: EXP3174; TEL: Telmisartan; EPR: Eprosartan; AZI: Azilsartan; OLM: Olmesartan; CAN: Candesartan; VAL: Valsartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Eprosartan Mesylate Ha sido citado por 5 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Evaluation of an Ussing Chamber System Equipped with Rat Intestinal Tissues to Predict Intestinal Absorption and Metabolism in Humans [ Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x] PubMed: 35733077
Degradation of SARS-CoV-2 receptor ACE2 by tobacco carcinogen-induced Skp2 in lung epithelial cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774] PubMed: None
Bafetinib (INNO-406) reverses multidrug resistance by inhibiting the efflux function of ABCB1 and ABCG2 transporters [Zhang YK, et al. Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694] PubMed: 27157787
Suppression of adrenal barrestin2-dependent aldosteroneproduction by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300

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