solo para uso en investigación

Donepezil AChR inhibidor

Name: Donepezil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5073
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S5073

Donepezil (Aricept, Donepezilo) es un inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), potente, específico, no competitivo y reversible, basado en piperidina, utilizado para el tratamiento de la demencia leve a moderada de tipo Alzheimer.

Donepezil AChR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 379.49

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Control de calidad

Lote: S507301 DMSO]75 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99.96%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.96

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros AChR Inhibidores	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	379.49	Fórmula	C₂₄H₂₉NO₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	120014-06-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Aricept, Donepezilo			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)CC(C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 75 mg/mL (197.63 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AChE 6.7 nM
In vitro	Donepezil tiene efectos de inhibición reversibles y no competitivos sobre la AChE. Tiene una selectividad 500-1000 veces mayor por la AChE que por la butirilcolinesterasa (BuChE). La exposición corta y prolongada de células de neuroblastoma humano SH-SY5Y a este compuesto induce una inhibición de la proliferación celular dependiente de la concentración, no relacionada con el bloqueo de receptores muscarínicos o nicotínicos o la apoptosis. Este producto químico reduce el número de células en las fases S-G2/M del ciclo celular, aumenta la población G0/G1 y reduce la expresión de dos ciclinas de las transiciones G1/S y G2/M, la ciclina E y la ciclina B, en paralelo con un aumento en la expresión del inhibidor del ciclo celular p21. Además, aumenta la liberación de dopamina dependiente del potencial de acción y modula los receptores nicotínicos de las neuronas dopaminérgicas de la sustancia negra.
In vivo	Donepezil se absorbe lentamente del tracto gastrointestinal y tiene una semivida de eliminación terminal de 50-70 horas en voluntarios jóvenes (>100 horas en sujetos mayores). Después de una extensa metabolización en el hígado, el compuesto original se une en un 93% a las proteínas plasmáticas. Este compuesto se metaboliza en el hígado a través del sistema del citocromo P450 (enzimas relacionadas con CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4-). En animales, se encuentra inalterado en el cerebro y no se detectan metabolitos en el tejido nervioso. En plasma, orina y bilis, la mayoría de sus metabolitos son O-glucurónidos. Después de la ingestión oral, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 3-5 horas y su absorción no se ve afectada por los alimentos. Este producto químico tiene una farmacocinética lineal en un rango de dosis de 1-10 mg/día. El 96% del donepezilo circulante está unido a proteínas.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2654795/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16421021/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06373094	Not yet recruiting	Alzheimer Disease	Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co. Ltd.\|Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd.	June 1 2024	Phase 1
NCT05345509	Recruiting	Alzheimer Disease	Inventage Lab. Inc.	April 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT04308304	Completed	Alzheimer''s Disease	Merck Sharp & Dohme LLC	February 16 2021	Phase 1
NCT04617782	Completed	Healthy Subjects	Corium Inc.	December 8 2020	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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