Por favor, indique su número de pedido en el correo electrónico. Nos esforzamos por responder a todas las consultas por correo electrónico en el plazo de un día hábil.
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Donepezil (Aricept, Donepezilo) es un inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), potente, específico, no competitivo y reversible, basado en piperidina, utilizado para el tratamiento de la demencia leve a moderada de tipo Alzheimer.
Objetivos
AChE
6.7 nM
In vitro
Donepezil tiene efectos de inhibición reversibles y no competitivos sobre la AChE. Tiene una selectividad 500-1000 veces mayor por la AChE que por la butirilcolinesterasa (BuChE). La exposición corta y prolongada de células de neuroblastoma humano SH-SY5Y a este compuesto induce una inhibición de la proliferación celular dependiente de la concentración, no relacionada con el bloqueo de receptores muscarínicos o nicotínicos o la apoptosis. Este producto químico reduce el número de células en las fases S-G2/M del ciclo celular, aumenta la población G0/G1 y reduce la expresión de dos ciclinas de las transiciones G1/S y G2/M, la ciclina E y la ciclina B, en paralelo con un aumento en la expresión del inhibidor del ciclo celular p21. Además, aumenta la liberación de dopamina dependiente del potencial de acción y modula los receptores nicotínicos de las neuronas dopaminérgicas de la sustancia negra.
In vivo
Donepezil se absorbe lentamente del tracto gastrointestinal y tiene una semivida de eliminación terminal de 50-70 horas en voluntarios jóvenes (>100 horas en sujetos mayores). Después de una extensa metabolización en el hígado, el compuesto original se une en un 93% a las proteínas plasmáticas. Este compuesto se metaboliza en el hígado a través del sistema del citocromo P450 (enzimas relacionadas con CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4-). En animales, se encuentra inalterado en el cerebro y no se detectan metabolitos en el tejido nervioso. En plasma, orina y bilis, la mayoría de sus metabolitos son O-glucurónidos. Después de la ingestión oral, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 3-5 horas y su absorción no se ve afectada por los alimentos. Este producto químico tiene una farmacocinética lineal en un rango de dosis de 1-10 mg/día. El 96% del donepezilo circulante está unido a proteínas.
RGC survival after exposure to each reagent (glutamate, donepezil, tacrine, galanthamine, and HA14-1) is measured by calcein-AM staining after 3 days in culture, Briefly, cells are incubated in 1 μM calcein-AM in PBS for 15 minutes at 37℃. After the medium is replaced with fresh PBS, cells are examined under a fluorescence microscope using a fluorescein filter. The total number of surviving RGCs defined as cells with a calcein-AM stained cell body and a process extending at least two cell diameters from the cell body is counted in each well. The number of surviving RGCs without any drug served as a control.
Entry of therapeutics into the brain: Influence of exposed polarity calculated in silico and measured in vitro by supercritical fluid chromatography.
[ Int J Pharm, 2019, 560:294-305]
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
